A lamivudina é um medicamento antiviral usado no tratamento da hepatite B crónica, em doentes com replicação viral ativa e inflamação do fígado. Reduz a multiplicação do vírus e ajuda a controlar a doença. Como pode desenvolver resistência, o tratamento deve ser bem planeado e acompanhado pelo médico.
Também conhecido como: Epivir, 3TC
Emtricitabina e lamivudina têm mecanismo de ação idêntico (análogos da citosina). A coadministração não oferece benefício aditivo e pode aumentar a toxicidade.
Emtricitabina e lamivudina são ambos análogos da citosina que atuam como terminadores de cadeia na transcriptase reversa do HIV. Têm mecanismo de ação idêntico, perfil de resistência cruzada e vias de eliminação similares (ambos eliminados essencialmente por via renal). A coadministração não oferece sinergia clinicamente significativa — apenas duplica os efeitos colaterais potenciais (náuseas, cefaleia, elevação de transaminases) sem benefício antirretroviral aditivo. Na prática clínica, apenas um dos dois é escolhido como backbone NRTI (geralmente lamivudina por ser mais estudado e com formulações de dose fixa mais disponíveis). A combinação FTC/TDF (Truvada) é uma opção, mas não com lamivudina.
Emtricitabina + lamivudina: mecanismo idêntico (análogos da citosina). Não coadministrar — sem benefício aditivo.
Ambos são análogos da citosina que atuam como terminadores de cadeia na transcriptase reversa. Não há sinergia clinicamente significativa — apenas duplicação de efeitos colaterais.
Nenhum (não devem ser usados em conjunto).
Nenhum (duplicação desnecessária).
NÃO coadministrar. Escolher apenas um dos dois como backbone NRTI.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Emtricitabina (Emtriva): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d6599395-3944-44f9-97f2-e0424c6b6a1f ; rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb340b00-f2a8-48e7-af4b-07b3d6a1f5c3
A associação de Lamivudina com Cotrimoxazol aumenta as concentrações de Lamivudina, com risco de toxicidade.
A lamivudina é eliminada predominantemente por secreção renal ativa de catiões orgânicos, e o trimetoprim (componente do cotrimoxazol) inibe esses transportadores (OCT), aumentando as concentrações plasmáticas de lamivudina; o rótulo da lamivudina indica que esta interação não é considerada clinicamente significativa e que não é necessário ajuste da dose de lamivudina. O rótulo do cotrimoxazol recomenda, contudo, evitar a coadministração com substratos do OCT2 sempre que possível. Na prática, a associação é comum (profilaxia em VIH) e bem tolerada; vigiar sinais de toxicidade hematológica ou hepática nos doentes suscetíveis.
Cotrimoxazol + lamivudina: o trimetoprim inibe o OCT2 e aumenta os níveis de lamivudina. Sem ajuste de dose, mas vigiar toxicidade.
O trimetoprim reduz a secreção tubular renal da Lamivudina (via transporte de catiões orgânicos), aumentando a sua exposição em cerca de 40%.
Função renal e sinais de toxicidade da Lamivudina (pancreatite, anemia, neuropatia periférica).
Sinais de toxicidade da Lamivudina (náuseas, dor abdominal, anemia, neuropatia) impõem reavaliação.
Manter vigilância; ajustar a dose de Lamivudina na insuficiência renal e vigiar a toxicidade em terapêutica prolongada.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6bd6b9da-df69-46db-813e-4e7f3bdecf95 ; rótulo aprovado Cotrimoxazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=08500fcb-dbec-4ac2-91c3-189d27907ec0 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Abacavir e lamivudina são frequentemente associados em regimes de primeira linha (2 NRTIs). Não existe interação adversa clinicamente significativa.
Abacavir e lamivudina são frequentemente associados como backbone NRTI em regimes de primeira linha para HIV (ex.: ABC + 3TC + DTG, ou ABC + 3TC + EFV). Ambos atuam como análogos de nucleosídeos/nucleotídeos da transcriptase reversa, mas não competem significativamente pelas mesmas vias metabólicas — o abacavir é metabolizado pelo álcool deshidrogenase e UGT1A1, enquanto a lamivudina é excretada essencialmente inalterada por via renal. A combinação é sinérgica e bem tolerada, com perfil de efeitos colaterais complementar. A dose padrão é abacavir 600 mg + lamivudina 300 mg, uma vez ao dia (formulação fixa disponível). O único requisito prévio é o teste HLA-B*5701 antes de iniciar abacavir.
Abacavir + lamivudina: combinação intencional de 1ª linha (2 NRTIs). Sem interação adversa — sinergia terapêutica.
Ambos atuam como análogos de nucleosídeos/nucleotídeos da transcriptase reversa, mas não competem significativamente pelas mesmas vias metabólicas. A combinação é sinérgica e bem tolerada.
Avaliar HLA-B*5701 antes de iniciar abacavir. Monitorizar função renal.
Nenhum.
Nenhuma restrição. Dose padrão: abacavir 600 mg + lamivudina 300 mg, uma vez ao dia.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Abacavir (Ziagen): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca73b519-015a-436d-aa3c-af53492825a1 ; rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb340b00-f2a8-48e7-af4b-07b3d6a1f5c3
O álcool pode agravar a doença hepática subjacente (sobretudo na coinfecção com hepatite B) durante o tratamento com lamivudina.
Limitar ou evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6bd6b9da-df69-46db-813e-4e7f3bdecf95
A lamivudina pode ser tomada com ou sem alimentos, sem alteração relevante da absorção.
Pode tomar com ou sem alimentos, de forma consistente.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6bd6b9da-df69-46db-813e-4e7f3bdecf95
Os análogos nucleósidos, incluindo a lamivudina, podem causar acidose láctica e esteatose hepática grave, por vezes fatais.
Suspender perante sintomas (náuseas, dor abdominal, dispneia) ou acidose láctica confirmada.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6bd6b9da-df69-46db-813e-4e7f3bdecf95
A lamivudina é excretada predominantemente por via renal; na insuficiência renal a dose deve ser ajustada para evitar toxicidade.
Ajustar a dose à clearance de creatinina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6bd6b9da-df69-46db-813e-4e7f3bdecf95
A lamivudina é usada na gravidez para prevenção da transmissão vertical do HIV; não é teratogénica conhecida nas doses terapêuticas.
Usar na gravidez como parte do esquema anti-retrovírico do HIV.
Excretada no leite; na infeção por HIV recomenda-se não amamentar independentemente do tratamento.
Sem contraceção adicional específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6bd6b9da-df69-46db-813e-4e7f3bdecf95 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 2, Fármacos e Aleitamento: Risco teórico de convulsões e neuropatia; administrar piridoxina profiláctica à mãe e à criança.
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Análogo nucleósido inibidor da transcriptase reversa (NRTI) ativo contra o VHB (e VIH); biodisponibilidade oral ~86-87%; excreção renal — ajustar na insuficiência renal. Limitação: resistência (mutação YMDD) com uso prolongado.
Fosforilado intracelularmente em lamivudina-trifosfato, que inibe a transcriptase reversa viral por competição com a desoxicitidina-trifosfato e terminação da cadeia de ADN — bloqueia a replicação do VHB e do VIH.
Bem absorvido por via oral: biodisponibilidade absoluta 86±16% (comprimido 150 mg) e 87±13% (solução); pico sérico 1,28±0,56 mcg/mL (VHB) 0,5-2 h após 100 mg; alimentos não alteram a absorção; volume de distribuição 1,3±0,4 L/kg (distribuição extravascular).
Metabolização intracelular (fosforilação); excreção predominantemente renal inalterada (filtração glomerular e secreção tubular ativa) — ajustar o intervalo de doses na insuficiência renal; pequena metabolização oxidativa hepática.
Semivida plasmática ~5-7 h; a semivida intracelular da lamivudina-trifosfato é de 13-19 h (justifica a dose única diária na hepatite B); sem acumulação relevante com doses repetidas.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
