O abacavir é um nucleosídeo análogo da transcriptase reversa (NRTI) utilizado no tratamento do HIV. É importante notar o risco de reação de hipersensibilidade, que pode ser fatal se o fármaco não for suspensão imediatamente.
Também conhecido como: Ziagen, ABC
Abacavir e lamivudina são frequentemente associados em regimes de primeira linha (2 NRTIs). Não existe interação adversa clinicamente significativa.
Abacavir e lamivudina são frequentemente associados como backbone NRTI em regimes de primeira linha para HIV (ex.: ABC + 3TC + DTG, ou ABC + 3TC + EFV). Ambos atuam como análogos de nucleosídeos/nucleotídeos da transcriptase reversa, mas não competem significativamente pelas mesmas vias metabólicas — o abacavir é metabolizado pelo álcool deshidrogenase e UGT1A1, enquanto a lamivudina é excretada essencialmente inalterada por via renal. A combinação é sinérgica e bem tolerada, com perfil de efeitos colaterais complementar. A dose padrão é abacavir 600 mg + lamivudina 300 mg, uma vez ao dia (formulação fixa disponível). O único requisito prévio é o teste HLA-B*5701 antes de iniciar abacavir.
Abacavir + lamivudina: combinação intencional de 1ª linha (2 NRTIs). Sem interação adversa — sinergia terapêutica.
Ambos atuam como análogos de nucleosídeos/nucleotídeos da transcriptase reversa, mas não competem significativamente pelas mesmas vias metabólicas. A combinação é sinérgica e bem tolerada.
Avaliar HLA-B*5701 antes de iniciar abacavir. Monitorizar função renal.
Nenhum.
Nenhuma restrição. Dose padrão: abacavir 600 mg + lamivudina 300 mg, uma vez ao dia.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Abacavir (Ziagen): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca73b519-015a-436d-aa3c-af53492825a1 ; rótulo aprovado Lamivudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb340b00-f2a8-48e7-af4b-07b3d6a1f5c3
Alimentos não afetam significativamente a absorção do abacavir.
Pode ser administrado com ou sem alimentos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Abacavir (Ziagen): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca73b519-015a-436d-aa3c-af53492825a1
Doentes positivos para HLA-B*5701 têm risco elevado de reação de hipersensibilidade ao abacavir, que pode ser fatal.
TESTE OBRIGATÓRIO HLA-B*5701 antes de iniciar. Se positivo, CONTRAINDICADO. Suspender IMEDIATAMENTE se suspeita de hipersensibilidade.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Abacavir (Ziagen): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca73b519-015a-436d-aa3c-af53492825a1
Estudos em animais não demonstraram teratogenicidade. Dados limitados em humanos. Pode ser usado quando indicado.
Pode ser usado em todos os trimestres quando indicado.
Excretado no leite materno. Recomenda-se amamentação artificial em doentes HIV-positivas.
Métodos contraceptivos fiáveis são recomendados.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Abacavir (Ziagen): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca73b519-015a-436d-aa3c-af53492825a1
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
O abacavir é um nucleosídeo análogo da guanosina que inibe a transcriptase reversa do HIV-1, após ativação intracelular ao trifosfato ativo.
Fosforilado intracelularmente ao trifosfato ativo (carbovir triphosphate), que se incorpora no DNA viral e provoca terminação da cadeia. Não requer fosforilação inicial pelas quinases celulares (diferente de outros NRTI).
Biodisponibilidade oral: 83%. Tmax: 1-1,5 horas. Alimentos não afetam significativamente a absorção. Pode ser administrado com ou sem alimentos.
Metabolizado pelo álcool desidrogenase e UGT1A1 ao metabolito carboxilato (principal metabolito, 66% na urina). Metabolismo oxidativo pelo CYP3A4 é secundário.
1,5-2 horas. Eliminação: ~66% urina (metabolitos), ~12% fezes. Não requer ajuste de dose na insuficiência renal leve-moderada.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
