UDP-glucuronosiltransferase 1A1
Também conhecido como: UGT1A1, UGT1
Enzima do complexo UDP-glucuronosiltransferase (família 1A) que catalisa a glucuronidação de fármacos e metabolitos endógenos (bilirrubina, morfina, paracetamol, AINEs). É expressa sobretudo no fígado.
A inibição da UGT1A1 (ex.: valproato, fluconazol) pode aumentar a toxicidade de fármacos metabolizados por glucuronidação; a deficiência genética (síndrome de Gilbert) afecta a eliminação de irinotecano e bilirrubina.
A deficiência de UGT1A1 (Gilbert) é comum (5-10% da população) e aumenta a toxicidade do irinotecano; o valproato pode elevar as concentrações de morfina por inibição da glucuronidação.
