O aciclovir é um antivírico análogo de nucleósido, tratamento de eleição para infeções por herpesvírus (HSV-1, HSV-2, VZV). É amplamente utilizado para herpes genital, herpes zóster e profilaxia em imunocomprometidos.
Também conhecido como: Zovirax, Aciclovir
Antivírico + uricosúrico: níveis de aciclovir aumentados ~40% via bloqueio da secreção tubular renal.
O probenecida bloqueia a secreção tubular renal do aciclovir via transportadores OAT1/OAT3, aumentando os níveis séricos em ~40% e prolongando a meia-vida. Embora o aumento seja moderado, o aciclovir tem um índice terapêutico estreto — a nefrotoxicidade (cristais tubulares) pode ser precipitada. Estratégia: se coadministração necessária, reduzir dose de aciclovir 50% e aumentar hidratação oral para >2 L/dia. Monitorizar creatinina e volume urinário.
Antivírico + uricosúrico: aciclovir ~40% via bloqueio secreção tubular.
O probenecida bloqueia a secreção tubular renal do aciclovir, aumentando os níveis séricos em ~40% e prolongando a meia-vida. Risco aumentado de nefrotoxicidade (cristais de aciclovir).
Creatinina, TFG, volume urinário, sintomas nefrológicos.
Se coadministração necessária: reduzir dose de aciclovir 50% e aumentar hidratação. Monitorizar TFG e creatinina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Aciclovir: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb64dfab-52ee-4312-bc9c-c3d04efe9109
Comida não afeta significativamente a absorção do aciclovir. Pode reduzir náuseas.
Pode ser tomado com ou sem comida. Comida ajuda a reduzir náuseas.
Excreção renal >90% inalterada. Meia-vida prolongada (até 20 h em anúria). Risco de cristalúria e nefrotoxicidade.
TFG 50-80: q8h. TFG 20-50: q12h. TFG 10-20: q24h. TFG <10: q24h com dose reduzida 50%. Hemodiálise: adicionar dose pós-HD.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Aciclovir: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb64dfab-52ee-4312-bc9c-c3d04efe9109
Categoria B: seguro. Tratamento de eleição para herpes genital e zóster em grávidas.
Todos os trimestres. Seguro.
Excretado em baixas concentrações (<1% da dose). Compatível com aleitamento.
Não há evidência de efeitos sobre a fertilidade.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Aciclovir: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb64dfab-52ee-4312-bc9c-c3d04efe9109
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antivírico seletivo: ativa apenas em células infectadas por herpesvírus (HSV-1, HSV-2, VZV). Inibe a replicação viral com pouca toxicidade em células hóspede normais.
Fosforilado em 3 etapas: timidina quinase viral (1ª fosforilação) → fosfotransferases celulares (2ª e 3ª). O trifosfato de aciclovir compete com o dGTP pela DNA polimerase viral e termina a cadeia de DNA viral.
Biodisponibilidade oral: 15-30% (dose-dependente). Pico em 1-2 h. Distribuição ampla (líquidos corporais, CSF ~50% do sérico, pele).
Metabolismo mínimo: ~15% convertido a ACV (9-carboximetoximetilguanina) hepaticamente. A maioria excretada renalmente inalterada.
2,5-3,5 h (função renal normal). 20 h em insuficiência renal grave (anúria).
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
