O tenofovir é um medicamento antirretroviral usado para tratar e prevenir a infecção pelo HIV. Pertence ao grupo dos nucleotídeos análogos da transcriptase reversa (NtRTI) e é frequentemente associado a outros antirretrovirais para compor o tratamento de primeira linha.
Também conhecido como: Viread, TDF, tenofovir disoproxil fumarate
Tenofovir e metformina são ambos eliminados por via renal. A coadministração pode aumentar o risco de efeitos nefrotóxicos e acidose láctica. Monitorizar função renal.
Tenofovir e metformina são ambos eliminados essencialmente por via renal — o tenofovir por filtração glomerular e secreção tubular, e a metformina por secreção tubular via OCT2. A coadministração pode competir pela secreção tubular, potencialmente elevando os níveis de ambos. O risco principal é a nefrotoxicidade aditiva: o tenofovir pode causar nephrotoxicity tubular proximal (síndrome de Fanconi), enquanto a metformina requer função renal adequada para prevenir acumulação e acidose láctica. Recomendação: avaliar TFG antes de iniciar e monitorizar periodicamente (creatinina, eletrólitos, proteinúria). Ajustar dose de metformina se TFG <30 mL/min. Considerar alternativa ao tenofovir (entecavir) se houver deterioração renal.
Tenofovir + metformina: ambos eliminados renalmente. Risco de toxicidade aditiva e acidose láctica. Monitorizar função renal.
Ambos os fármacos competem pela secreção tubular renal. O tenofovir pode reduzir a depuração da metformina, elevando os seus níveis. O risco de acidose láctica aumenta em doentes com insuficiência renal.
Creatinina sérica, TFG, ácido láctico, sintomas de acidose láctica (náuseas, vómitos, dor abdominal, confusão).
Acidose láctica (raro mas potencialmente fatal). Insuficiência renal aguda.
Monitorizar função renal (creatinina, TFG) antes e durante o tratamento. Ajustar dose de metformina se TFG <30 mL/min. Considerar alternativa ao tenofovir (ex.: entecavir para hepatite B).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tenofovir (Viread): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=33fd6418-fbdc-42ca-a50d-ce2a476a5418 ; rótulo aprovado Metformina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7b43f66c-8e1a-4a6b-b582-c1e5bb48d3df
Alimentos aumentam ligeiramente a absorção do tenofovir (25% vs jejum), mas o efeito é clinicamente insignificante.
Pode ser administrado com ou sem alimentos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tenofovir (Viread): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=33fd6418-fbdc-42ca-a50d-ce2a476a5418
O tenofovir é nefrotóxico e eliminado por via renal. Insuficiência renal aumenta o risco de toxicidade.
Avaliar TFG antes de iniciar. Contraindicado se TFG <30 mL/min. Ajustar intervalo de dose conforme TFG.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tenofovir (Viread): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=33fd6418-fbdc-42ca-a50d-ce2a476a5418
Suspensão abrupta pode causar exacerbação grave da hepatite B. Monitorar carga viral do HBV.
NÃO suspender abruptamente em doentes com hepatite B co-infectados. Considerar terapia anti-HBV concomitante.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tenofovir (Viread): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=33fd6418-fbdc-42ca-a50d-ce2a476a5418
Dados limitados em humanos. Estudos em animais não demonstraram teratogenicidade. A OMS recomenda o uso durante a gravidez quando o benefício justifica o risco.
Pode ser usado em todos os trimestres quando indicado para tratamento do HIV. Monitorizar função renal.
Excretado no leite materno. Recomenda-se amamentação artificial em doentes HIV-positivas para evitar transmissão vertical.
Métodos contraceptivos fiáveis são recomendados durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tenofovir (Viread): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=33fd6418-fbdc-42ca-a50d-ce2a476a5418
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
O tenofovir é um análogo nucleotídico da adenina que inibe a transcriptase reversa do HIV-1 e do HBV, competindo com o substrato natural (desoxiadenosina trifosfato).
Fosforilado intracelularmente ao trifosfato ativo (tenofovir diphosphate), que incorpora-se no DNA viral e provoca terminação da cadeia (ausência do grupo 3-OH). Atua também como inibidor competidor da transcriptase reversa.
Biodisponibilidade oral: 25% (após administração de tenofovir disoproxil). Alimentos aumentam a absorção (Tmax 0,58-4h). Liga-se às proteínas plasmáticas <1%.
Metabolizado minimamente — excretado essencialmente na forma inalterada por via renal (tubular proximal). Não sofre metabolismo hepático significativo. Potencial de interações medicamentosas baixo (não inibe CYP).
12-17 horas (trifosfato intracelular: >60 horas). Eliminação renal (clcr 51-130 mL/min: 99% excretado na urina).
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
