A rilpivirina é um INNTR de nova geração com boa tolerabilidade e menor taxa de efeitos neuropsiquiátricos comparativamente ao efavirenz. Requer um carga viral baixa para ser eficaz.
Também conhecido como: Edurant, RPV
Os inibidores da bomba de protões (omeprazol) elevam o pH gástrico, reduzindo a absorção da rilpivirina em ~40-50%. Evitar coadministração ou usar alternativa.
A rilpivirina é uma base fraca que requer pH gástrico ácido (pH <3) para dissolução e absorção adequadas. Os inibidores da bomba de protões como o omeprazol elevam o pH gástrico para >4, reduzindo significativamente a biodisponibilidade oral da rilpivirina (~40-50% de redução na AUC). O rótulo da rilpivirina (Edurant) lista os PPIs como contraindicação relativa. Alternativa: se um antiácido for necessário, usar um antagonista H2 (ranitidina 150 mg) com pelo menos 12 horas de intervalo, ou antiácidos de alumínio/magnésio com 4 horas de intervalo. Monitorizar carga viral se PPI for inevitável.
Rilpivirina + omeprazol: PPI reduz absorção da rilpivirina em ~40-50%. Evitar coadministração ou usar H2B com intervalo.
A rilpivirina é uma base fraca que requer pH ácido para absorção adequada. O omeprazol eleva o pH gástrico, reduzindo significativamente a biodisponibilidade oral.
Monitorizar carga viral se PPI for inevitável.
Redução clinicamente significativa dos níveis de rilpivirina → risco de falha virológica.
Evitar coadministração. Se necessário, usar antiácidos (hidróxido de alumínio/magnésio) com pelo menos 4 horas de intervalo. Alternativa: H2-receptor antagonist (ranitidina) com pelo menos 12 horas de intervalo.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rilpivirina (Edurant): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=03880372-2c68-45c6-a53a-f420c49541d6 ; rótulo aprovado Omeprazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=eb575720-d081-4261-ab09-432c30d13c07
Antiácidos (hidróxido de alumínio/magnésio) podem reduzir a absorção da rilpivirina. Administrar com pelo menos 4 horas de intervalo.
Os antiácidos contendo catiões polivalentes (hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio) podem formar complexos insolúveis com a rilpivirina no tracto gastrointestinal, reduzindo a sua absorção. O efeito é menos marcado que o dos PPIs, mas clinicamente relevante se os antiácidos forem usados regularmente. O rótulo da rilpivirina recomenda um intervalo de pelo menos 4 horas entre a toma de antiácidos e rilpivirina. Para doentes que necessitam de antiácidos frequentes, considerar alternativas como ranitidina (H2B) ou omeprazol (com as restrições acima).
Rilpivirina + antiácidos: catiões polivalentes (Al³⁺/Mg²⁺) reduzem absorção. Intervalo de 4 horas.
Os antiácidos contendo catiões polivalentes (Al³⁺, Mg²⁺) podem formar complexos insolúveis com a rilpivirina, reduzindo a sua absorção.
Monitorizar carga viral se antiácidos forem usados regularmente.
Redução da absorção de rilpivirina → risco de falha virológica.
Administrar antiácidos pelo menos 4 horas antes ou 4 horas depois da rilpivirina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rilpivirina (Edurant): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=03880372-2c68-45c6-a53a-f420c49541d6
A rilpivirina requer alimentos ricos em gordura para absorção adequada. Sem gordura, a biodisponibilidade reduz ~50%.
Tomar sempre com uma refeição que contenha gordura (ex.: leite, manteiga, azeite).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rilpivirina (Edurant): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=03880372-2c68-45c6-a53a-f420c49541d6
Sem interações documentadas com doenças.
Dados limitados em humanos. Estudos em animais não demonstraram teratogenicidade. Usar com precaução.
Pode ser usado no 2.º e 3.º trimestres com precaução.
Excretado no leite materno. Recomenda-se amamentação artificial em doentes HIV-positivas.
Métodos contraceptivos fiáveis são recomendados.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rilpivirina (Edurant): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=03880372-2c68-45c6-a53a-f420c49541d6
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
A rilpivirina é um INNTR de nova geração com boa tolerabilidade e menor taxa de efeitos neuropsiquiátricos comparativamente ao efavirenz.
Liga-se à transcriptase reversa do HIV-1 com alta afinidade e seletividade, bloqueando a síntese de DNA viral. A estrutura flexível permite acomodar mutações de resistência (boa atividade contra mutações NNRTI).
Biodisponibilidade oral: significativamente aumentada por alimentos (79% vs jejum). Tmax: 4-5 horas. DEVE ser tomado com uma refeição que contenha gordura.
Metabolizado pelo CYP3A4 (principalmente). Induzido por rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital. Inibido por inibidores do CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina).
~50 horas. Eliminação: 85% fezes (metabolitos), <10% urina. Meia-vida longa permite dose diária.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
