O raltegravir é um inibidor da integrase utilizado no tratamento do HIV. Atua bloqueando a enzima integrase, impedindo a integração do DNA viral no genoma da célula hospedeira.
Também conhecido como: Isentress, RAL
O raltegravir pode elevar ligeiramente a creatinina sérica por inibição da secreção tubular (sem efeito na TFG real). Não requer ajuste de dose de metformina.
O raltegravir inibe o transportador OCT2/creatinina no rim tubular proximal, elevando a creatinina sérica em 0,1-0,3 mg/dL sem alteração da taxa de filtração glomerular (TFG) real. Esta elevação é aparente e não reflete disfunção renal. A metformina é eliminada por secreção tubular via OCT2, mas o efeito do raltegravir sobre a creatinina não se traduz em acumulação clinicamente significativa de metformina. Não é necessário ajustar a dose de metformina. No entanto, a interpretação da creatinina sérica deve ter em conta o efeito do raltegravir — usar a TFG calculada (eGFR) em vez da creatinina isolada para avaliar a função renal.
Raltegravir + metformina: elevação aparente da creatinina (inibe secreção tubular). Sem efeito na TFG real — não requer ajuste.
O raltegravir inibe o transportador OCT2/creatinina no rim, elevando a creatinina sérica em 0,1-0,3 mg/dL sem alteração da função renal real.
Creatinina sérica (interprestar com cautela).
Nenhum clinicamente significativo.
Não requer ajuste de dose. Interpretar a creatinina sérica no contexto do raltegravir — a elevação é aparente, não real.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Raltegravir (Isentress): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=89a5ec53-d956-4329-8004-0f40f51c88a3
Alimentos não afetam significativamente a absorção do raltegravir.
Pode ser administrado com ou sem alimentos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Raltegravir (Isentress): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=89a5ec53-d956-4329-8004-0f40f51c88a3
Sem interações documentadas com doenças.
Estudos em animais não demonstraram teratogenicidade. Dados limitados em humanos. Pode ser usado quando indicado.
Pode ser usado em todos os trimestres quando indicado.
Excretado no leite materno. Recomenda-se amamentação artificial em doentes HIV-positivas.
Métodos contraceptivos fiáveis são recomendados.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Raltegravir (Isentress): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=89a5ec53-d956-4329-8004-0f40f51c88a3
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
O raltegravir é um inibidor da integrase utilizado no tratamento do HIV, com metabolismo dependente de UGT1A1.
Bloqueia a enzima integrase do HIV-1 ao ligar-se ao sítio ativo, impedindo a transferência de filamento de DNA e, consequentemente, a integração do DNA viral no genoma da célula hospedeira.
Biodisponibilidade oral: ~60%. Tmax: 1-2 horas (comprimidos 400mg); 2-5 horas (comprimidos 600mg). Alimentos não afetam significativamente a absorção.
Metabolizado principalmente por UGT1A1 (glucuronização). Não é metabolizado pelo CYP3A4. Induzido por rifampicina (via UGT1A1). Elevação da creatinina sérica (inibe a secreção tubular — sem efeito na TFG real).
9 horas. Eliminação: 51% fezes (metabolitos), 32% urina (metabolitos). Apenas ~2% excretado inalterado.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
