Glicoproteína-P (MDR1 / ABCB1)
Também conhecido como: P-gp, PgP, MDR1, ABCB1, glicoproteina-P
Transportador de efluxo da superfamília ABC localizado na membrana intestinal, nos hepatócitos, nos túbulos renais e na barreira hematoencefálica. "Bombeia" fármacos para fora das células, limitando a absorção e a penetração.
Fármacos que inibem a P-gp (ex.: amiodarona, claritromicina, cetoconazol, verapamilo, diltiazem) aumentam a absorção e as concentrações de substratos como a digoxina, o dabigatrano e o tacrolimus; os indutores reduzem-nas.
Substratos: digoxina, dabigatrano, rivaroxabano (parcial), tacrolimus, sirolimus, ciclosporina, loperamida, fexofenadina, colchicina.
Inibidores: amiodarona, claritromicina, eritromicina, cetoconazol, itraconazol, verapamilo, diltiazem, ritonavir, ciclosporina, carvedilol.
Indutores: rifampicina, erva-de-são-joão, carbamazepina, fenitoína.
Interações clássicas: digoxina + claritromicina/amiodarona (toxicidade digitálica), dabigatrano + amiodarona (exposição aumentada), loperamida + inibidores da P-gp (depressão respiratória).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulos aprovados (digoxina, dabigatrano); EMC-UK (MHRA) — SmPC
