O verapamilo é um bloqueador dos canais de cálcio usado para baixar a tensão arterial, tratar a angina e controlar certas arritmias cardíacas. Reduz a frequência cardíaca e alivia o trabalho do coração.
Também conhecido como: Verapamilo, Isoptin
Teofilina + verapamilo: o verapamilo diminui o metabolismo da teofilina, aumentando os seus níveis e o risco de toxicidade (QUADRO 2).
O verapamilo inibe o CYP1A2, a principal enzima que metaboliza a teofilina, podendo aumentar as concentrações desta em 20-25% ou mais. O QUADRO 2 do Anexo 7 regista a teofilina entre os fármacos com interação com os bloqueadores da entrada de cálcio. A toxicidade da teofilina manifesta-se por náuseas, vómitos, taquicardia, tremores, insónia e, em níveis elevados, convulsões e arritmias. O risco é maior em fumadores que suspendem o tabaco, idosos ou com insuficiência cardíaca. Ao iniciar verapamilo, considerar reduzir a dose de teofilina e monitorizar os níveis séricos e sinais de toxicidade; preferir outros bloqueadores da entrada de cálcio quando possível.
Teofilina + verapamilo: o verapamilo inibe o metabolismo da teofilina — risco de toxicidade (náuseas, taquicardia, convulsões); reduzir dose e monitorizar.
O verapamilo (bloqueador da entrada de cálcio) inibe o metabolismo hepático da teofilina — aumento dos níveis plasmáticos (QUADRO 2, Teofilina: "Fármacos que diminuem o metabolismo da teofilina: ... Verapamilo").
Monitorizar sintomas de toxicidade da teofilina (náuseas, taquicardia, tremores).
Toxicidade da teofilina (taquicardia, tremores, convulsões) após iniciar verapamilo.
Monitorizar níveis de teofilina ao iniciar o verapamilo; considerar redução da dose de teofilina.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 7, QUADRO 2 (Teofilina)
Sirolimus + verapamilo: o verapamilo reduz o metabolismo do sirolimus, aumentando os seus níveis e o risco de toxicidade (QUADRO 2).
O verapamilo inibe o CYP3A4 e a glicoproteína-P, reduzindo o metabolismo e o efluxo do sirolimus e aumentando as suas concentrações plasmáticas. O QUADRO 2 do Anexo 7 regista esta interação na secção dos bloqueadores da entrada de cálcio. O aumento dos níveis pode ocorrer nos primeiros dias e manifestar-se por nefrotoxicidade, infeções ou anemia. O risco é maior em transplantados e idosos. Ao iniciar verapamilo, considerar reduzir a dose de sirolimus e monitorizar os níveis séricos e a função renal; preferir outros bloqueadores da entrada de cálcio quando possível.
Verapamilo + sirolimus: inibição do CYP3A4 e P-gp — aumento do sirolimus; reduzir dose e monitorizar níveis.
O verapamilo (inibidor do CYP3A4/P-gp) reduz o metabolismo do sirolimus — aumento das concentrações (QUADRO 2, Bloqueadores da entrada de cálcio: "Sirolímus: redução do metabolismo da sirolímus com diltiazem, nicardipina, verapamilo").
Monitorizar função renal e sinais de toxicidade do sirolimus.
Níveis elevados de sirolimus após iniciar verapamilo.
Monitorizar níveis de sirolimus ao iniciar o verapamilo; ajustar a dose conforme necessário.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 7, QUADRO 2 (Bloqueadores da entrada de cálcio)
Sem interações documentadas com alimentos ou bebidas.
Rótulo VERAPAMIL ER (CONTRAINDICATIONS): o verapamilo retarda a condução AV — contraindicado no bloqueio AV grave e na doença do nó sinusal; precaução no bloqueio AV de 1.º grau.
Contraindicado no bloqueio AV grave e na doença do nó sinusal.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — Verapamilo (NIVAGEN), CONTRAINDICATIONS: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e36e485f-fbed-4e30-9a63-984931f2e54e
Rótulo VERAPAMIL ER (CONTRAINDICATIONS): contraindicado em doentes com insuficiência cardíaca grave ou disfunção ventricular esquerda grave (o efeito inotrópico negativo pode agravar a insuficiência cardíaca).
Contraindicado na insuficiência cardíaca grave; usar com precaução na disfunção ventricular.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — Verapamilo (NIVAGEN), CONTRAINDICATIONS: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e36e485f-fbed-4e30-9a63-984931f2e54e
Rótulo VERAPAMIL ER (Pregnancy): estudos de reprodução em coelhos e ratos (até 1,5× e 6× a dose oral diária humana) sem evidência de teratogenicidade; em ratos, a dose foi embriocida e atrasou o crescimento fetal; sem estudos adequados em grávidas — usar apenas se claramente necessário.
Usar apenas se claramente necessário (sem teratogenicidade em animais, mas efeitos embriocidas em ratos).
Sem dados específicos sobre o aleitamento no rótulo; avaliar risco/benefício.
Não aplicável (sem requisitos específicos de contraceção no rótulo).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Verapamilo (NIVAGEN), secção Pregnancy: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e36e485f-fbed-4e30-9a63-984931f2e54e
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Bloqueador dos canais de cálcio (fenilalquilamina): efeitos cronotrópico e dromotrópico negativos (retarda a condução AV) e vasodilatação arterial — anti-hipertensor, antianginoso e antiarrítmico classe IV (rótulo VERAPAMIL ER).
Bloqueio dos canais de cálcio tipo L; substrato do CYP3A4 e inibidor da P-gp.
Absorção oral; a biodisponibilidade é limitada pelo efeito de primeira passagem (formas ER).
Metabolismo hepático extenso de primeira passagem (CYP3A4); a rifampicina reduz marcadamente a biodisponibilidade oral e o fenobarbital aumenta o clearance (Drug Interactions).
Meia-vida de eliminação variável (aprox. 2,8-7,4 h nas formas orais, conforme a formulação).