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Antifúngico azólico (triazol; inibidor potente do CYP3A4 e da glicoproteína-P)
O itraconazol é um antifúngico usado em infeções fúngicas da pele, unhas, boca e em infeções fúngicas profundas. É eficaz, mas interage com muitos medicamentos e pode afetar o coração e o fígado, pelo que deve ser usado com supervisão médica.
Também conhecido como: Sporanox, Itraconazol
A Carbamazepina reduz as concentrações de Itraconazol (indução) e aumenta o metabolismo do azol, com risco de falência antifúngica.
O itraconazol é um inibidor potente do CYP3A4, a principal via de metabolização da carbamazepina; a coadministração pode aumentar as concentrações de carbamazepina e causar intoxicação (nistagmo, ataxia, diplopia, sedação). Recomenda-se vigiar os níveis plasmáticos de carbamazepina e reduzir a dose se necessário durante o tratamento antifúngico; considerar alternativa antifúngica menos inibidora (ex.: fluconazol em doses baixas, com precaução) quando possível.
Itraconazol + carbamazepina: o itraconazol inibe o CYP3A4 e pode elevar os níveis de carbamazepina, com risco de toxicidade. Vigiar níveis.
A carbamazepina induz o CYP3A4, acelerando o metabolismo do itraconazol e reduzindo a sua exposição.
Resposta à micose; níveis de itraconazol (se disponíveis).
Agravamento da infeção fúngica.
Considerar antifúngico alternativo; se a associação for inevitável, monitorizar a resposta clínica e micológica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Carbamazepina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9f3d91cd-a959-4e07-a51b-8a4e9ba9ece2 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A Rifampicina (indutor do CYP450) reduz acentuadamente as concentrações de Itraconazol, com risco de falência terapêutica antifúngica.
O itraconazol é metabolizado pelo CYP3A4; a rifampicina, indutora potente, pode reduzir as suas concentrações e as do metabolito ativo (hidroxi-itraconazol) para níveis indetetáveis, com perda total do efeito antifúngico. A associação é praticamente contraindicada; se for inevitável, considerar um antifúngico alternativo (anfotericina B, equinocandinas) ou monitorizar os níveis de itraconazol se disponíveis.
Itraconazol + rifampicina: a rifampicina reduz drasticamente os níveis de itraconazol (indução do CYP3A4), com falência antifúngica. Contraindicado na prática.
Indução enzimática (CYP3A4/glicoproteína-P) pela rifampicina, acelerando a eliminação do itraconazol e reduzindo a sua eficácia.
Resposta clínica ao antifúngico; provas de função hepática.
Persistência/agravamento da infeção fúngica.
Evitar a associação. Se ambos forem necessários, usar antifúngico alternativo e monitorizar a resposta clínica e micológica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Rifampicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b389b1a3-672f-47e3-916c-4a9c044b211b — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Os antiácidos, antagonistas H2, inibidores da bomba de protões e sucralfato reduzem significativamente a absorção do Itraconazol.
As cápsulas de itraconazol necessitam de um meio gástrico ácido para dissolver e absorver o fármaco; os antiácidos, ao elevarem o pH, reduzem as concentrações plasmáticas do itraconazol e podem comprometer o tratamento de infeções fúngicas sistémicas ou a profilaxia em imunodeprimidos. O rótulo do itraconazol recomenda administrar as cápsulas após uma refeição completa (que promove a acidez) e separar de antiácidos por pelo menos 2 horas. Em alternativa, considerar formulações de itraconazol em solução oral (menos dependentes do pH) sob orientação médica.
Antiácidos + itraconazol (cápsulas): a absorção depende de pH ácido; os antiácidos reduzem-na. Separar por pelo menos 2 horas e, se possível, evitar a associação.
A absorção do itraconazol (cápsulas) depende do pH gástrico ácido; fármacos que elevam o pH reduzem a sua absorção.
Resposta clínica; sinais de falência antifúngica.
Persistência/agravamento da infeção fúngica.
Administrar o itraconazol ≥2 h antes dos antiácidos/IBP; considerar a solução oral (absorção menos pH-dependente).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Antiácidos: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c72f0736-ee20-45b4-baf0-b80f1e3fa9cb — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O Itraconazol aumenta os níveis de Amlodipina (inibição do CYP3A4), com risco de hipotensão e edema.
A amlodipina é metabolizada pelo CYP3A4 e o rótulo refere que "a coadministração com inibidores do CYP3A (moderados e fortes) resulta num aumento da exposição sistémica à amlodipina e pode exigir redução da dose" (por exemplo, com diltiazem — um inibidor moderado — a exposição aumentou 60%). O itraconazol é um inibidor potente do CYP3A4, pelo que a associação aumenta os níveis de amlodipina e os seus efeitos dose-dependentes: hipotensão, edema periférico, rubor, cefaleia e tonturas, sobretudo em idosos. Vigiar a pressão arterial e os sinais de sobredosagem relativa; se a associação for necessária, considerar iniciar com dose mais baixa de amlodipina ou reduzir a dose, monitorizando o doente nas primeiras semanas.
Itraconazol + amlodipina: o itraconazol inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de amlodipina. Vigiar hipotensão, edema e tonturas; considerar reduzir a dose.
Inibição do CYP3A4 pelo itraconazol, reduzindo o metabolismo da amlodipina.
Pressão arterial, edema periférico.
Hipotensão sintomática, edema significativo.
Vigiar pressão arterial e edema; considerar dose reduzida de amlodipina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58a67272-c4c7-4e2c-85a5-9d39034d12c3 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O itraconazol (inibidor do CYP3A4) aumenta as concentrações de fentanilo, com risco de sedação e depressão respiratória.
O fentanilo é metabolizado pelo CYP3A4 e o itraconazol é um inibidor potente desta enzima: o rótulo do itraconazol classifica o fentanilo como "não recomendado durante e 2 semanas após o tratamento com itraconazol", e o rótulo do fentanilo adverte que a coadministração com inibidores do CYP3A4 (como os azóis) "pode resultar numa sobredosagem fatal de fentanilo", com depressão respiratória prolongada ou retardada. Evitar a associação sempre que possível; se for inevitável, reduzir a dose de fentanilo, monitorizar de perto a sedação e a frequência respiratória (sobretudo nos primeiros dias e em doentes com apneia do sono, obesidade ou doença pulmonar) e ter naloxona disponível.
Fentanilo + itraconazol: o itraconazol inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de fentanilo, com risco de depressão respiratória fatal. Evitar (não recomendado durante e 2 semanas após o itraconazol).
O fentanilo é metabolizado principalmente pela CYP3A4; o itraconazol inibe esta enzima e reduz o clearance do opioide.
Sedação, frequência respiratória, sinais de toxicidade opioide.
Depressão respiratória exige suspensão temporária e suporte com naloxona.
Reduzir a dose de fentanilo e vigiar de perto; evitar a associação se possível.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Fentanilo: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e15a7e9b-8025-49dd-9a6d-bafcccf1959f ; rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O Itraconazol (inibidor potente do CYP3A4) aumenta os níveis da Atorvastatina, com risco de miopatia e rabdomiólise.
O itraconazol é um inibidor potente do CYP3A4 e pode aumentar de forma marcada as concentrações da atorvastatina (e o risco de miopatia/rabdomiólise), sobretudo em ciclos prolongados de antifúngico ou com insuficiência renal. O rótulo da atorvastatina recomenda não exceder 20 mg de atorvastatina por dia durante o tratamento com itraconazol (limite explícito no rótulo), com vigilância de sintomas musculares e CPK. Informar o doente para suspender a estatina perante dor muscular, fraqueza ou urina escura.
Atorvastatina + itraconazol: o azol inibe o CYP3A4 e pode aumentar marcadamente os níveis da estatina. Suspender a estatina ou reduzir a dose.
Inibição do CYP3A4 pelo itraconazol, reduzindo o metabolismo de primeira passagem da atorvastatina e aumentando a sua exposição.
Creatina-quinase (CK), sintomas musculares (mialgias, fraqueza, urina escura).
Dor muscular intensa, fraqueza, urina de cor escura (rabdomiólise).
Preferir estatina não metabolizada pelo CYP3A4 (pravastatina, rosuvastatina) ou suspender o itraconazol; caso contrário, usar dose mínima de atorvastatina com vigilância.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Atorvastatina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=86841382-4229-4e03-958e-3ac22639efd4 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O itraconazol pode aumentar os níveis de dutasterida no sangue. Usar com cautela e vigiar efeitos secundários.
O itraconazol inibe o CYP3A4, enzima responsável pela eliminação da dutasterida. A exposição aumentada e a meia-vida longa do fármaco justificam cautela; em uso prolongado, considerar reduzir a frequência de dose.
CYP3A4: o itraconazol (inibidor forte) aumenta as concentrações de dutasterida, com meia-vida potencialmente prolongada; monitorizar tolerância.
Inibição do CYP3A4, reduzindo a eliminação da dutasterida.
Efeitos adversos da dutasterida.
Ginecomastia, disfunção sexual persistente.
Usar com cautela; vigiar efeitos adversos; considerar reduzir a frequência de dose em uso prolongado.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Dutasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=947644ea-bc35-41df-8a7a-874360c90192 ; rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Dutasterida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102479/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O Itraconazol potencia o efeito anticoagulante da Varfarina, com aumento do risco hemorrágico.
O itraconazol é um inibidor potente do CYP3A4 e também afeta o CYP2C9, enzimas envolvidas no metabolismo da warfarina. A inibição resulta em níveis aumentados de warfarina, elevação do INR e risco hemorrágico — interação referida nos rótulos aprovados. Sempre que possível, escolher um antifúngico alternativo com menor potencial de interação; se o itraconazol for inevitável, reduzir a dose de warfarina, monitorizar o INR com frequência no início e durante o tratamento e vigiar sinais de hemorragia.
O itraconazol inibe o CYP3A4 (e o CYP2C9) e pode aumentar muito o INR. Evitar se possível; se inevitável, reduzir a warfarina e monitorizar o INR de perto.
Inibição do metabolismo (CYP2C9/CYP3A4) da varfarina pelo itraconazol, aumentando o INR.
INR, sinais de hemorragia (gengivas, equimoses, melenas).
Hemorragia inexplicada, hematúria, melena.
Monitorizar o INR com frequência após iniciar/suspender o itraconazol; ajustar a dose de varfarina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O Itraconazol aumenta as concentrações de Digoxina, com risco de toxicidade digitálica.
O itraconazol é um inibidor potente da glicoproteína-P, reduzindo a excreção intestinal e renal da digoxina e aumentando as suas concentrações plasmáticas — estudos mostram aumentos de 50–100%. O risco de toxicidade digitálica (náuseas, arritmias, alterações visuais) é significativo. Recomenda-se monitorizar a digoxinemia quando se inicia o itraconazol, reduzir a dose de digoxina se necessário e vigiar o ECG e os sintomas de toxicidade durante e após o tratamento antifúngico.
O itraconazol inibe a P-gp e pode aumentar os níveis de digoxina. Monitorizar a digoxinemia e reduzir a dose se necessário.
Inibição da glicoproteína-P pelo itraconazol, reduzindo a eliminação da digoxina.
Digoxinemia, ECG, sintomas gastrointestinais e visuais.
Náuseas, vómitos, arritmias, visão amarela/verde.
Monitorizar digoxinemia e sinais clínicos; reduzir a dose de digoxina se necessário (sobretudo idosos e IR).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Digoxina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5886e233-b2da-4acb-be05-9bf40fb8e7f4 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Associação de Itraconazol e Amiodarona com risco de prolongamento do intervalo QT e arritmias ventriculares.
O itraconazol é um inibidor potente do CYP3A4, a principal via de metabolização da amiodarona; a sua coadministração pode aumentar substancialmente as concentrações de amiodarona. Como ambos prolongam o intervalo QT, o risco de torsades de pointes e de toxicidade da amiodarona (pulmonar, hepática, tiroideia) aumenta. Deve evitar-se a associação; se for inevitável, reduzir a dose de amiodarona, vigiar ECG e monitorizar efeitos adversos durante o tratamento antifúngico e após a sua suspensão.
Itraconazol + amiodarona: o itraconazol inibe o CYP3A4 e pode elevar os níveis de amiodarona, com risco de QT/arritmias. Evitar a associação.
Efeito aditivo sobre a repolarização cardíaca; o itraconazol também pode aumentar os níveis de amiodarona.
ECG (intervalo QT), eletrólitos (K+, Mg2+), sinais de arritmia.
Síncope, palpitações, torsades de pointes.
Usar com precaução; monitorizar ECG (QT) e eletrólitos (K+, Mg2+); corrigir hipocalemia antes de associar.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Amiodarona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=51a88e8e-da02-4b97-9e7e-442fbffd908d
O Omeprazol reduz a absorção do Itraconazol por aumentar o pH gástrico, comprometendo a eficácia.
As cápsulas de itraconazol necessitam de um meio gástrico ácido para dissolver e absorver o fármaco; o omeprazol, ao elevar o pH, reduz as concentrações plasmáticas do itraconazol e pode comprometer o tratamento ou a profilaxia antifúngica. Recomenda-se separar a administração (o itraconazol com uma refeição e o IBP em jejum) e, em alternativa, usar a solução oral de itraconazol, menos dependente do pH gástrico. Monitorizar a resposta clínica e, quando disponível, a concentração do antifúngico.
Itraconazol (cápsulas) + omeprazol: a absorção depende de pH ácido e é reduzida pelos IBP. Separar a toma e considerar a solução oral.
A absorção pH-dependente: a supressão ácida reduz a dissolução do itraconazol no estômago.
Resposta clínica ao antifúngico.
Persistência da infeção fúngica.
Separar as tomas, evolit omeprazol por um antiácido de ação curta fora da janela de absorção, ou usar outra classe.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Omeprazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=37291cab-e350-d8e3-e063-6294a90a9cb1 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O itraconazol aumenta as concentrações de buprenorfina, potenciando sedação e depressão respiratória.
A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4, e o itraconazol (inibidor potente do CYP3A4) pode aumentar as suas concentrações plasmáticas: o rótulo do itraconazol lista a buprenorfina (IV e sublingual) entre os fármacos com interação farmacocinética documentada com o itraconazol, e o rótulo da buprenorfina adverte que os inibidores do CYP3A4 aumentam os níveis de buprenorfina, recomendando monitorizar e, quando o inibidor for descontinuado, considerar o ajuste da dose. A associação (ex.: doente em terapêutica de substituição opioide que inicia um antifúngico oral) requer vigilância de sedação, sonolência, confusão e depressão respiratória, especialmente no início; reduzir a dose de buprenorfina se necessário.
Buprenorfina + itraconazol: o itraconazol inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de buprenorfina. Vigiar sedação e depressão respiratória.
A buprenorfina é metabolizada pela CYP3A4; a inibição pelo itraconazol reduz o seu metabolismo.
Sinais de sobredosagem opioide: miose, sedação, bradipneia.
Depressão respiratória persistente exige avaliação urgente.
Usar com precaução; considerar redução de dose e monitorização da sedação.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Buprenorfina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=713db2c6-0544-4633-b874-cfbeaf93db89 ; rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O itraconazol aumenta as concentrações de donepezilo, com risco de efeitos colinérgicos.
O donepezilo é metabolizado pelas isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6, e o rótulo do donepezilo refere que o cetoconazol e a quinidina, inibidores fortes do CYP3A4 e do CYP2D6, respetivamente, inibem o metabolismo do donepezilo in vitro (o cetoconazol é da mesma classe dos azóis que o itraconazol, também inibidor forte do CYP3A4). Níveis aumentados de donepezilo podem potenciar os efeitos colinérgicos (náuseas, diarreia, vómitos, bradicardia, síncope — o rótulo alerta para efeitos vagotónicos no nó sinusal e auriculoventricular, com bradicardia ou bloqueio cardíaco). Em idosos com doença de Alzheimer, vigiar frequência cardíaca, sintomas gastrointestinais e sinais de bradicardia/síncope quando o itraconazol é iniciado; considerar reduzir a dose de donepezilo nos doentes suscetíveis.
Donepezilo + itraconazol: o itraconazol inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de donepezilo. Vigiar efeitos colinérgicos e bradicardia.
O donepezilo é metabolizado pela CYP3A4 e CYP2D6; o itraconazol inibe a CYP3A4 e eleva o nível do fármaco.
Bradicardia, síncope, queixas gastrointestinais, agitação.
Bradicardia sintomática ou síncope exigem avaliação cardiológica.
Vigiar sintomas colinérgicos (náuseas, bradicardia, diarreia); considerar redução de dose.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Donepezilo: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=98e451e1-e4d7-4439-a675-c5457ba20975 ; rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O Itraconazol aumenta as concentrações de Sildenafil, com risco de hipotensão e efeitos adversos.
O sildenafil é metabolizado pelo CYP3A4, e o rótulo do sildenafil recomenda "considerar uma dose inicial de 25 mg em doentes tratados com inibidores fortes do CYP3A4 (ex.: cetoconazol, itraconazol, saquinavir) ou eritromicina"; o rótulo do itraconazol distingue as indicações: para a hipertensão pulmonar, o sildenafil é "não recomendado durante e 2 semanas após o tratamento com itraconazol", enquanto para a disfunção erétil recomenda "monitorizar reações adversas". O aumento dos níveis de sildenafil potenciar o risco de hipotensão, cefaleia, rubor, dispepsia e, raramente, priapismo ou alterações visuais. Na disfunção erétil, usar a dose eficaz mais baixa (nunca exceder 25 mg) e espaçar as tomas; na hipertensão pulmonar, evitar a associação e procurar alternativa.
Itraconazol + sildenafil: o itraconazol inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de sildenafil. Considerar dose inicial de 25 mg; HI: não recomendado durante e 2 semanas após o itraconazol.
Inibição do CYP3A4, principal via de metabolismo do sildenafil, aumentando a sua exposição.
Pressão arterial, cefaleia, rubor, palpitações.
Hipotensão, síncope, priapismo.
Limitar a dose de sildenafil (máx. 25 mg) durante o tratamento com itraconazol.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Sildenafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=00ee09dd-2de0-4dc4-85f6-b51ed6eabd5b
O álcool aumenta o risco de hepatotoxicidade do itraconazol.
Evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=68165d90-953c-e2f5-e053-2a91aa0ada25
A toranja reduz a absorção do itraconazol (as cápsulas necessitam de pH ácido) e pode diminuir a eficácia.
Evitar sumo de toranja; tomar as cápsulas com alimentos, mas não com toranja.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=68165d90-953c-e2f5-e053-2a91aa0ada25
O itraconazol é metabolizado no fígado e pode agravar a doença hepática; o uso prolongado associa-se a hepatotoxicidade.
Vigiar transaminases; usar com precaução em doença hepática.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=68165d90-953c-e2f5-e053-2a91aa0ada25
O itraconazol tem efeito inotrópico negativo e está contraindicado em doentes com insuficiência cardíaca ou disfunção ventricular.
Contraindicado em insuficiência cardíaca; avaliar função cardíaca antes do tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=68165d90-953c-e2f5-e053-2a91aa0ada25
O itraconazol é teratogénico em animais; os dados humanos são limitados e o uso na gravidez deve ser evitado.
Contraindicado na gravidez, exceto em infeção fúngica grave sem alternativa.
Excretado no leite; evitar durante a amamentação.
Aconselhar contraceção eficaz durante o tratamento e até 2 meses após a suspensão.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=68165d90-953c-e2f5-e053-2a91aa0ada25
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antifúngico triazólico de largo espetro (dermatófitos, Candida, Aspergillus, blastomicose, histoplasmose). Acumula-se extensamente nos tecidos — concentrações 2 a 3 vezes superiores às plasmáticas em pulmão, rim, fígado e osso, e até 4 vezes na pele; nas unhas persiste até 6 meses após o fim do tratamento. Inibidor potente do CYP3A4.
Inibe a síntese de ergosterol, componente vital da membrana fúngica, por bloqueio da enzima dependente do citocromo P450 (14α-desmetilase). O metabolito ativo hidroxi-itraconazol tem atividade antifúngica comparável à do composto original.
Rapidamente absorvido após administração oral: pico plasmático em 2 a 5 horas, biodisponibilidade oral absoluta de cerca de 55% (cápsulas). A absorção é máxima quando as cápsulas são tomadas imediatamente após uma refeição completa e reduzida com acidez gástrica baixa (bebida ácida melhora).
Extensamente metabolizado no fígado (CYP3A4 é o principal enzima), com formação do metabolito ativo hidroxi-itraconazol. É excretado sobretudo como metabolitos inativos: 35% na urina e 54% nas fezes na primeira semana. A depuração diminui em doses altas (metabolismo hepático saturável — farmacocinética não linear).
A semivida terminal varia de 16 a 28 horas após dose única e aumenta para 34 a 42 horas com administração repetida; as concentrações plasmáticas tornam-se quase indetetáveis 7 a 14 dias após a suspensão.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
