A primidona é um antiepiléptico clássico que é metabolizado a fenobarbital e feniletilmalonamida.
Também conhecido como: mysoline
DailyMed/FDA — Mysoline; EMC-UK — Primidone
DailyMed/FDA — Mysoline; EMC-UK
Barbitúrico + pro-fármaco: primidona é convertida a fenobarbital. Efeito aditivo depressor SNC.
A primidona é metabolizada a fenobarbital (50-60%, meia-vida 80-120 h) e feniletilmalonamida (25-30%). A coadministração com fenobarbital resulta em níveis aditivos de fenobarbital, multiplicando o risco de depressão respiratória, sedação profunda e coma. Esta combinação é clinicamente redundante — ambos actuam via potenciação GABA-A. Se primidona é essencial (raro), reduzir fenobarbital 50% e monitorizar níveis de fenobarbital (alvo: 15-40 μg/mL). Alternativa: trocar primidona por fenobarbital directamente.
Primidona = pro-fármaco de fenobarbital (50-60%). Efeito aditivo depressor SNC perigoso.
A primidona é metabolizada a fenobarbital (50-60%) e feniletilmalonamida (25-30%). A coadministração com fenobarbital resulta em níveis aditivos de fenobarbital, aumentando significativamente a depressão do SNC.
Níveis de fenobarbital, sedação, função respiratória.
Depressão respiratória grave, coma.
Evitar combinação. Se primidona é essencial, reduzir fenobarbital 50% e monitorizar níveis.
DailyMed/FDA; EMC-UK
Dois indutores CYP: efeito aditivo sobre metabolismo de outros fármacos. Risco de toxicidade.
Ambos são potentes indutores de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 e UGT. A combinação pode reduzir os níveis de warfarina, contracetivos orais, anticoagulantes e outros fármacos em >50%. Esta combinação é clinicamente redundante (ambos tratam epilepsia) e perigosa. Evitar. Se necessária, ajustar todas as medicações concomitantes e monitorizar níveis.
Dois potentes indutores CYP/UGT: reduzem drasticamente níveis de outros fármacos.
Ambos são potentes indutores de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 e UGT. A combinação pode reduzir drasticamente os níveis de outros fármacos (anticoagulantes, contracetivos).
Níveis de todos os fármacos concomitantes.
Falha terapêutica de outros fármacos.
Evitar combinação se possível. Se necessário, ajustar doses de todos os fármacos concomitantes.
DailyMed/FDA; EMC-UK
Sem interações documentadas com alimentos ou bebidas.
Sem interações documentadas com doenças.
Risco de defeitos do tubo neural e síndrome fetal barbitúrica. Dados históricos.
Risco aumentado no 1º trimestre. Suplementar ácido fólico.
Excretada no leite materno. Risco de sedação no neonato.
Contracepção fiável. Suplementar ácido fólico.
DailyMed/FDA — Mysoline; EMC-UK
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Actividade antiepiléptica barbitúrica. Pro-fármaco activo.
Metabolizado a fenobarbital (activa, 50-60%) e feniletilmalonamida (activa, 25-30%). Ambos contribuem para o efeito antiepiléptico. Fenobarbital potencia GABA-A. Feniletilmalonamida bloqueia canais Na⁺.
Absorção oral completa. Biodisponibilidade: 100%. Pico: 2-4 h.
Metabolizado por CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 e glucuronidação. Induz CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, UGT (mesmo perfil que fenobarbital).
Primidona: 5-15 h. Fenobarbital (metabolito): 80-120 h.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
