A eslicarbazepina é um medicamento antiepilético usado, em associação, no tratamento das crises parciais (focais) em adultos e crianças a partir dos 4 anos. Reduz a atividade elétrica anormal no cérebro que causa as crises.
Também conhecido como: Eslicarbazepina, Acetato de eslicarbazepina, Zebinix
Fenitoína + eslicarbazepina: a eslicarbazepina é inibidora do CYP2C19 e aumenta as concentrações da fenitoína — o QUADRO 2 regista a necessidade de ajuste da dose da fenitoína.
A eslicarbazepina induz o CYP3A4 e pode reduzir as concentrações de fenitoína; por outro lado, a fenitoína induz o metabolismo da eslicarbazepina, reduzindo a sua exposição e eficácia. O QUADRO 2 do Anexo 7 regista esta interação na secção do acetato de eslicarbazepina. O resultado prático é uma interação bidirecional com redução mútua dos níveis, podendo comprometer o controlo de crises de ambos os fármacos. O risco é maior em doentes politerapêuticos com epilepsia difícil. Monitorizar os níveis séricos de ambos quando disponíveis e o controlo clínico; ajustar as doses ao introduzir ou alterar qualquer um dos fármacos.
Eslicarbazepina + fenitoína: indução do metabolismo e alteração dos níveis mútuos — risco de subdosagem ou toxicidade; monitorizar níveis.
A eslicarbazepina é inibidora do CYP2C19 (que metaboliza a fenitoína) — aumento das concentrações da fenitoína com necessidade de ajuste da dose (QUADRO 2, Acetato de Eslicarbazepina: "Fenitoína (necessidade de ajuste da dose)").
Vigiar sinais de toxicidade da fenitoína (nistagmo, ataxia, diplopia).
Toxicidade da fenitoína após iniciar eslicarbazepina.
Monitorizar níveis de fenitoína ao iniciar a eslicarbazepina; ajustar a dose conforme necessário.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 7, QUADRO 2 (Acetato de Eslicarbazepina)
Levonorgestrel + eslicarbazepina: a eslicarbazepina (indutora do CYP3A4 e das UDP-glicuroniltransferases) reduz a eficácia dos contracetivos hormonais (QUADRO 2).
A eslicarbazepina induz o CYP3A4 e pode acelerar o metabolismo dos progestagénios (como o levonorgestrel) e dos estrogénios, reduzindo a eficácia dos contracetivos hormonais. O QUADRO 2 do Anexo 7 regista esta interação na secção do acetato de eslicarbazepina. O risco de falha contracetiva é real em mulheres em idade fértil com epilepsia. Recomendar contraceção de barreira ou método alternativo não hormonal durante o tratamento; nos contracetivos orais, considerar formulações com dose mais alta ou outro método. Reforçar a adesão e informar sobre hemorragia irregular como sinal de possível interação.
Eslicarbazepina + levonorgestrel: indução enzimática — redução da eficácia do contracetivo hormonal; usar método de barreira.
A eslicarbazepina é um fraco indutor do CYP3A4 e das UDP-glicuroniltransferases — aumento do metabolismo dos contracetivos hormonais e redução da eficácia (QUADRO 2, Acetato de Eslicarbazepina: "Contraceptivos hormonais" entre os fármacos cujo metabolismo é induzido).
Alertar a doente para a redução da eficácia contraceptiva.
Gravidez não planeada em doente a tomar contracetivo hormonal + eslicarbazepina.
Usar método contracetivo adicional (barreira) ou método não hormonal durante a eslicarbazepina.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 7, QUADRO 2 (Acetato de Eslicarbazepina)
O rótulo da eslicarbazepina indica: "Eslicarbazepine acetate tablets can be taken with or without food". Não há restrição alimentar.
Pode tomar com ou sem alimentos, a horas fixas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eslicarbazepine Acetate tablet: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=28efe9d2-9d7b-4a7c-8458-098456d06604
Rótulo FDA (8.1): existe um registo de exposição na gravidez (NAAED) que monitoriza os resultados em mulheres expostas a antiepiléticos; a classe aumenta o risco de malformações congénitas.
Usar com precaução na gravidez; encorajar a inscrição no registo e avaliar alternativas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — Eslicarbazepina 8.1: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=22d08671-ac0d-4e3d-8195-929bbb021125
Rótulo FDA (8.1): existe um registo de exposição na gravidez que monitoriza os resultados em mulheres expostas a antiepiléticos (NAAED Pregnancy Registry). Os antiepiléticos, no geral, aumentam o risco de malformações congénitas; o risco não está quantificado no rótulo da eslicarbazepina.
Risco potencial (classe dos antiepiléticos); encorajar a inscrição no registo de gravidez (NAAED).
Evitar; não há informação útil.
Recomendar aconselhamento sobre contraceção e planeamento da gravidez a mulheres em idade fértil.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eslicarbazepina, secção 8.1: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=22d08671-ac0d-4e3d-8195-929bbb021125 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 2, Fármacos e Aleitamento: Evitar; não há informação útil.
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anticonvulsivante: inibição dos canais de sódio dependentes de voltagem (mecanismo presumido do metabolito ativo eslicarbazepina); farmacocinética linear e proporcional à dose (400-1600 mg/dia), estado estacionário em 4-5 dias (rótulo FDA 12.1/12.3).
Inibição dos canais de sódio dependentes de voltagem; inibição do CYP2C19 e indução do CYP3A4 (relevante para interações).
Absorção oral rápida e bem absorvida; a maioria da dose administrada é convertida em eslicarbazepina.
Metabolismo: conversão extensa em eslicarbazepina (metabolito ativo); eliminação principalmente por glucuronidação e excreção renal.
Meia-vida aparente da eslicarbazepina no plasma: 13-20 horas em doentes adultos com epilepsia (rótulo FDA 12.3).
