A gabapentina é um antiepiléptico também usado para dor neuropática e pós-herpética. É estruturalmente semelhante ao GABA mas não actua directamente nos recetores GABA.
Também conhecido como: neurontin, gabapentino
DailyMed/FDA — Neurontin; EMC-UK — Gabapentin
DailyMed/FDA — Neurontin; EMC-UK
Antiepiléptico + antiepiléptico: efeito aditivo sobre tremor e sedação.
Ambos podem causar tremor e sedação como efeitos adversos. O efeito é aditivo mas não há interação farmacocinética — a gabapentina não é metabolizada por CYP e o valproato não afecta a excreção renal da gabapentina. Monitorizar sedação e tremor, especialmente em idosos.
Efeito aditivo sobre tremor e sedação. Sem interação farmacocinética significativa.
Ambos podem causar tremor e sedação. O efeito é aditivo mas não há interação farmacocinética significativa.
Sedação, tremor.
Sedação excessiva.
Monitorizar sedação e tremor. Ajustar doses se necessário.
DailyMed/FDA; EMC-UK
Dois gabapentinoides: depressão SNC aditiva. Não combinar sem justificação.
Ambos actuam sobre a subunidade α2δ dos canais de cálcio voltagem-dependentes. A combinação não oferece benefício terapêutico adicional (mesmo mecanismo) e aumenta significativamente o risco de sedação, tonturas, ataxia e dificuldade respiratória. Não combinar dois gabapentinoides — escolher um consoante a indicação.
Dois gabapentinoides: efeito aditivo depressor SNC sem benefício terapêutico adicional.
Ambos actuam sobre a subunidade α2δ dos canais de cálcio. A combinação não oferece benefício terapêutico adicional e aumenta risco de sedação, tonturas e dificuldade respiratória.
Sedação, função respiratória.
Depressão respiratória.
Não combinar dois gabapentinoides. Escolher um.
DailyMed/FDA; EMC-UK
O álcool potencia a depressão SNC da gabapentina. Risco aumentado de sedação e dificuldade respiratória.
Evitar álcool.
Excretada 100% renalmente. Acumulação significativa em insuficiência renal.
TFG 30-59: reduzir dose a 200-700 mg 2x/dia. TFG 15-29: 200-700 mg 1x/dia. TFG <15: 100-300 mg/dia.
DailyMed/FDA; EMC-UK
Estudos em animais mostram efeitos no esqueleto. Dados humanos limitados. Usar apenas se benefício justifica risco.
Dados insuficientes. Usar apenas se benefício justifica risco.
Excretada no leite materno. Decisão entre suspender aleitamento ou fármaco.
Efeitos na fertilidade desconhecidos em humanos.
DailyMed/FDA — Neurontin; EMC-UK
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Actividade antiepiléptica e analgésica neuropática via modulação de canais de cálcio.
Liga à subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio voltagem-dependentes, reduzindo a entrada de Ca²⁺ e a libertação de neurotransmissores excitatórios (glutamato, noradrenalina, substância P).
Absorção por transporte saturável. Biodisponibilidade: 60% (300 mg), 35% (1600 mg). Pico: 2-3 h.
Não é metabolizado. Excretado 100% inalterado por via renal. Sem interações CYP.
5-7 h (normal), até 13 h em insuficiência renal.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
