A oxcarbazepina é um derivado da carbamazepina com melhor tolerabilidade e menos interações medicamentosas.
Também conhecido como: trileptal, oxcarbazepino
DailyMed/FDA — Trileptal; EMC-UK — Oxcarbazepine
DailyMed/FDA — Trileptal; EMC-UK
Antiepiléptico + antiepiléptico: oxcarbazepina reduz níveis de fenitoína 20-30%.
O MHD (metabolito activo da oxcarbazepina) pode competir pela ligação a proteínas plasmáticas e induzir CYP levemente, reduzindo os níveis de fenitoína 20-30%. O efeito é mais pronunciado em doses elevadas de oxcarbazepina (>1200 mg/dia). Monitorizar níveis de fenitoína (alvo: 10-20 μg/mL) e sinais de toxicidade.
Oxcarbazepina (MHD) reduz fenitoína 20-30%. Monitorizar níveis de fenitoína.
A oxcarbazepina (MHD) pode competir pela ligação a proteínas plasmáticas e induzir CYP, reduzindo os níveis de fenitoína. O efeito é mais pronunciado em doses elevadas de oxcarbazepina.
Níveis de fenitoína, sinais de toxicidade.
Ataxia, nistagmo, toxicidade.
Monitorizar níveis de fenitoína. Ajustar dose conforme necessário.
DailyMed/FDA; EMC-UK
Indutor CYP3A4 + inibidor CYP3A4: efeitos opostos — resultante imprevisível.
A oxcarbazepina (MHD) induz CYP3A4 moderadamente, enquanto o ritonavir inibe CYP3A4 potentes. O resultado depende da dose e timing — geralmente o efeito inibidor do ritonavir domina. No entanto, a oxcarbazepina pode comprometer a profilaxia pré-exposição (PrEP) ou regimes ARV baseados em inibidores de integrase. Considerar trocar oxcarbazepina por levetiracetam (não induz CYP) em doentes VIH.
Oxcarbazepina induz CYP3A4 moderadamente. Efeito oposto ao ritonavir. Resultado imprevisível.
A oxcarbazepina (MHD) induz CYP3A4 moderadamente. O ritonavir inibe CYP3A4 potentemente. O resultado depende da dose e timing. Geralmente, o efeito inibidor do ritonavir domina.
Níveis de ARV, sinais de falha terapêutica.
Falha terapêutica ARV.
Monitorizar níveis de ritonavir e ARV. Considerar trocar oxcarbazepina por levetiracetam (não induz CYP).
DailyMed/FDA; EMC-UK
Indutor CYP + anticoagulante: oxcarbazepina pode reduzir efeito da warfarina.
A oxcarbazepina induz CYP3A4 e CYP2C9, as vias metabolizadoras da warfarina (S e R enantiómeros). A coadministração pode reduzir o INR significativamente, aumentando risco tromboembólico. Monitorizar INR semanalmente durante as primeiras 4 semanas após início ou alteração de dose.
Oxcarbazepina induz CYP3A4/2C9, reduzindo efeito da warfarina. Monitorizar INR.
A oxcarbazepina induz CYP3A4 e CYP2C9, as vias metabolizadoras da warfarina (S e R enantiómeros). A coadministração pode reduzir o INR significativamente.
INR, sinais de tromboembolismo.
Tromboembolismo, INR subterapêutico.
Monitorizar INR semanalmente durante as primeiras 4 semanas. Ajustar dose de warfarina conforme necessário.
DailyMed/FDA; EMC-UK
O sumo de toranja inibe CYP3A4 intestinal, podendo aumentar ligeiramente a absorção de oxcarbazepina. Efeito geralmente mínimo.
Não há restrição significativa. Tomar com ou sem sumo de toranja.
Sem interações documentadas com doenças.
Estudos em animais mostram efeitos no desenvolvimento. Dados humanos limitados.
Dados insuficientes. Usar dose mínima eficaz.
Excretada no leite materno. Pode causar sonolência no neonato.
Efeitos na fertilidade desconhecidos.
DailyMed/FDA — Trileptal; EMC-UK
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Actividade antiepiléptica via bloqueio de canais de Na⁺. Pro-fármaco metabolizado a MHD.
Pro-fármaco: metabolizado a MHD (10-monohidroxiderivado), que bloqueia canais de Na⁺ voltagem-dependentes, estabilizando os canais no estado inactivo. Actua sinergicamente com fenitoína e valproato.
Absorção oral rápida e completa. Biodisponibilidade: >95%. MHD pico: 4-6 h.
Metabolizado por CYP3A4 a MHD. MHD é glucuronidado (UGT). Induz CYP3A4 e UGT (menos que carbamazepina — não forma epóxido).
MHD: 9-11 h.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
