A nimesulida é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) com preferência pelo COX-2, usado para tratar dor e inflamação. É mais selectivo que outros AINE, com menor risco gastrointestinal. Disponível em comprimidos, suspensão oral e creme tópico.
Também conhecido como: nimesulide, nise, aulin, mesulid
Prontuário Terapêutico — Grupo 14 (Dermatologia); EMC-EMC Portugal — Ficha Técnica Nimesulida
Prontuário Terapêutico; EMC-EMC Portugal
AINE + antimetabolito: clearance renal do metotrexato pode ser reduzido.
A nimesulida pode reduzir a secreção tubular do metotrexato. O efeito é menor que com AINE não selectivos, mas clinicamente relevante em doses altas de metotrexato.
Hemograma, níveis de metotrexato.
Pancitopenia, mucosite.
Evitar AINE durante tratamento com doses altas de metotrexato. Se necessário, monitorizar hemograma.
Prontuário Terapêutico; EMC-EMC Portugal — Nimesulida
AINE + biguanida: AINE pode reduzir TFG e aumentar risco de acidose láctica.
A nimesulida reduz o fluxo sanguíneo renal via inibição de prostaglandinas, podendo reduzir a TFG. Em doentes com insuficiência renal borderline, isto pode precipitar acumulação de metformina e acidose láctica.
TFG, creatinina, sinais de acidose láctica.
Acidose láctica (náusea, vômitos, dor abdominal, letargia).
Monitorizar TFG antes e durante tratamento concomitante. Evitar em TFG <45.
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Dois AINE: efeitos anti-inflamatórios aditivos mas sem benefício. Risco GI aumentado.
A combinação de dois AINE não oferece benefício terapêutico adicional e aumenta significativamente o risco de toxicidade GI (úlcera, hemorragia). A aspirina baixa dose (antiagregante) pode ser mantida com precaução.
Sinais de hemorragia GI (dor epigástrica, hematúria, melena).
Hemorragia GI, úlcera gástrica.
Não combinar dois AINE. Se aspirina antiagregante é necessária, administrar 30 min antes da nimesulida.
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Bloqueador H2 + AINE: cimetidina pode reduzir ligeiramente a absorção da nimesulida.
A cimetidina pode reduzir ligeiramente a biodisponibilidade oral da nimesulida, mas o efeito clínico é mínimo. Não requer ajuste de dose.
Não requer monitorização específica.
Não requer ajuste de dose.
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AINE selectivo COX-2 + anticoagulante: risco aumentado de hemorragia. Inibição plaquetária + efeito anticoagulante.
A nimesulida é um AINE com forte preferência por COX-2 (selectividade ~100:1 in vitro). No entanto, inibe também parcialmente a COX-1 plaquetária, especialmente em doses elevadas. A warfarina anticoagula via inibição dos factores de coagulação dependentes de vitamina K. A combinação de inibição plaquetária parcial + anticoagulação aumenta o risco de hemorragia. A meia-vida curta (2-3 h) é uma vantagem em relação a AINE de meia-vida longa (piroxicam: 50 h), mas a potência anti-inflamatória é elevada. O Prontuário Terapêutico português recomenda evitar a combinação ou monitorizar INR semanalmente.
AINE selectivo COX-2 + anticoagulante: risco aumentado de hemorragia. Inibição plaquetária residual + efeito anticoagulante. Meia-vida curta (2-3 h) reduz risco vs. AINE longos.
A nimesulida inibe preferencialmente COX-2 mas tem efeito residual sobre COX-1 plaquetário. Em combinação com warfarina, o risco de hemorragia GI aumenta significativamente. A meia-vida curta (2-3 h) reduz o risco comparado com AINE de meia-vida longa, mas a potência anti-inflamatória é elevada.
INR, sinais de hemorragia (equimoses, hematúria, melena).
Hemorragia grave, queda de Hb >2 g/dL.
Evitar combinação se possível. Se necessário, monitorizar INR semanalmente. Dose baixa de nimesulida e duração curta.
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AINE + lítio: níveis de lítio podem aumentar. Risco de toxicidade por lítio.
A nimesulida reduz o fluxo sanguíneo renal via inibição de prostaglandinas, diminuindo a clearance do lítio. A selectividade COX-2 e a meia-vida curta (2-3 h) tornam o efeito menor comparado com indometacina ou naproxeno. No entanto, o efeito é clinicamente relevante em tratamentos prolongados. Monitorizar níveis de lítio se coadministração >7 dias.
AINE selectivo COX-2 + lítio: níveis de lítio podem aumentar. Efeito menor que AINE não selectivos devido à meia-vida curta.
A nimesulida pode reduzir a clearance renal do lítio via inibição de prostaglandinas renais. O efeito é menor que com indometacina ou naproxeno, devido à meia-vida curta e selectividade COX-2.
Níveis de lítio, sinais de toxicidade (tremor, náusea).
Nível de lítio >1,5 mEq/L.
Monitorizar níveis de lítio se tratamento concomitante prolongado. Considerar reduzir dose de lítio 10-20%.
Prontuário Terapêutico; EMC-EMC Portugal — Nimesulida
Comida não afecta significativamente a absorção da nimesulida. Pode ser tomada com ou sem comida.
Tomar com comida para reduzir desconforto GI, se necessário.
Excreção renal parcial (50%). Acumulação em insuficiência renal. Risco de nefrotoxicidade agravada.
TFG 30-50: reduzir dose. TFG <30: evitar. Monitorizar creatinina.
Prontuário Terapêutico; EMC-EMC Portugal — Nimesulida
CONTRAINDICADO em insuficiência hepática. Nimesulida é potencialmente hepatotóxica — risco de hepatite fulminante.
Não administrar em doentes com insuficiência hepática. Suspender imediatamente se sinais de hepatotoxicidade.
Prontuário Terapêutico; EMC-EMC Portugal — Nimesulida
AINE podem precipitar broncoespasmo em doentes com asma sensível a AINE (asma aspirina-induzida).
Evitar em doentes com asma sensível a AINE. Se necessário, monitorizar função pulmonar.
Prontuário Terapêutico; EMC-EMC Portugal — Nimesulida
CONTRAINDICADO na gravidez. AINE — risco de fechamento prematuro do ducto arterioso e oligohidrâmnio.
Todos os trimestres: CONTRAINDICADO.
Excretada no leite materno em baixas concentrações. Evitar durante aleitamento.
Pode afectar a fertilidade. Usar contracepção fiável.
Prontuário Terapêutico; EMC-EMC Portugal — Nimesulida
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibição preferencial de COX-2 (selectividade ~100:1 in vitro). Inibe também 5-LOX, reduzindo a formação de leucotrienos. Actividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Efeito tópico localizado significativo.
Inibição preferencial de COX-2 sobre COX-1. A inibição adicional de 5-LOX confere propriedades anti-inflamatórias adicionais. Inibe também a produção de citocinas pró-inflamatórias (IL-1, IL-6, TNF-α).
Absorção oral rápida e completa. Biodisponibilidade: 100%. Pico: 1-2 h. Comida não afecta significativamente a absorção. Forma tópica: absorção sistémica mínima.
Metabolizado extensivamente no fígado. CYP2C9 (principal) e CYP3A4. Metabolitos inactivos. Excreção renal (50%) e biliar (50%).
2-3 h (curta). Não se acumula significativamente com doses 2x/dia.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
