A clofazimina é um antibiótico antituberculoso de segunda linha com activity bactericida e anti-inflamatória. É utilizada no tratamento de hanseníase e tuberculose multirresistente (TB-MDR/XDR).
Também conhecido como: Lamprene
A rifampicina pode reduzir os níveis de clofazimina por indução enzimática. Monitorizar resposta clínica.
A rifampicina induz enzimas hepáticas (CYP3A4, CYP2C8) que metabolizam a clofazimina, potencialmente reduzindo os seus níveis. Embora a clofazimina tenha uma meia-vida extremamente longa (70 dias) devido à acumulação tecidular, a indução enzimática da rifampicina pode significativamente reduzir esta acumulação ao longo do tempo. Em regimes de TB-MDR que combinam rifampicina e clofazimina (esquema B), monitorizar a resposta clínica e a coloração da pele (indicador visual de acumulação).
Clofazimina + rifampicina: indução enzimática pode reduzir níveis de clofazimina. Monitorizar resposta.
A rifampicina induz enzimas hepáticas que metabolizam a clofazimina, potencialmente reduzindo os seus níveis. O efeito clínico pode ser significativo em regimes de TB-MDR.
Resposta clínica, coloração da pele, visão.
Falha terapêutica se níveis reduzidos.
Monitorizar resposta clínica e coloração da pele (indicador de acumulação). Considerar ajuste de dose se resposta inadequada.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Clofazimina (Lamprene): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2e07448f-f888-4747-80ab-570c1b621250 ; rótulo aprovado Rifampicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=04e52489-77af-4b7f-b20b-3c5742e7b75e
A absorção da clofazimina é melhorada por alimentos gordos.
Tomar com alimentos que contenham gordura.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Clofazimina (Lamprene): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2e07448f-f888-4747-80ab-570c1b621250
A clofazimina pode causar prolongamento do QT. Doentes com QT prolongado ou fatores de risco têm risco aumentado de arritmias.
ECG basal antes de iniciar. Evitar com outros fármacos prolongadores do QT.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Clofazimina (Lamprene): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2e07448f-f888-4747-80ab-570c1b621250
A OMS recomenda o uso durante a gravidez para hanseníase multi-bacilar quando o benefício justifica o risco.
Pode ser usado no 2.º e 3.º trimestres quando indicado.
Excretado no leite materno. Recomenda-se amamentação artificial.
Contraceção fiável é recomendada.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Clofazimina (Lamprene): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2e07448f-f888-4747-80ab-570c1b621250
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
A clofazimina tem activity bactericida contra Mycobacterium tuberculosis e M. leprae, além de propriedades anti-inflamatórias. O mecanismo exato não é totalmente elucidado — pode envolver ligação ao DNA micobacteriano.
Liga-se ao DNA micobacteriano, inibindo a síntese de RNA e proteínas. Propriedades anti-inflamatórias modulam a resposta imune.
Biodisponibilidade oral: baixa e variável. Tmax: ~8 horas. Absorção melhorada com alimentos gordos.
Metabolizado hepaticamente. Meia-vida extremamente longa (semanas a meses) devido à acumulação em tecidos (pele, fígado, baço).
70 dias (extremamente longa — acumulação tecidular). Eliminação: fezes (principal), urina (mínima).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
