A amlodipina é um medicamento para a tensão arterial alta e para a angina (dor no peito). Relaxa e alarga os vasos sanguíneos, facilitando a passagem do sangue. O efeito secundário mais comum é o inchaço dos tornozelos.
Também conhecido como: Norvasc
Sem interação adversa clinicamente relevante. ACEi + bloqueador dos canais de cálcio é combinação de 1.ª linha em hipertensão; o efeito hipotensor aditivo é esperado e requer apenas monitorização da pressão arterial durante a titulação. Não é contraindicada.
Um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (captopril) associado a um bloqueador dos canais de cálcio (amlodipina) é uma combinação de primeira linha no tratamento da hipertensão, com efeitos anti-hipertensores complementares e sinérgicos. Não existe interação adversa clinicamente relevante; o único efeito esperado é o hipotensor aditivo, desejável na hipertensão não controlada, que requer apenas monitorização da pressão arterial durante a titulação. Em doentes idosos ou com hipotensão ortostática, iniciar com doses baixas e titular gradualmente.
Sem interação adversa clinicamente relevante. Combinação de 1.ª linha em hipertensão; monitorizar a pressão arterial na titulação.
Combinação habitual e recomendada. Iniciar com doses baixas e subir gradualmente; monitorizar a pressão arterial nas primeiras semanas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Captopril: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a43a5373-ded9-4912-8c98-edaec8352836 ; rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58a67272-c4c7-4e2c-85a5-9d39034d12c3
Sem interação adversa clinicamente relevante. ACEi + bloqueador dos canais de cálcio é combinação de 1.ª linha em hipertensão; o efeito hipotensor aditivo é esperado e requer apenas monitorização da pressão arterial durante a titulação. Não é contraindicada.
O enalapril (IECA) e a amlodipina (bloqueador dos canais de cálcio) são frequentemente associados no tratamento da hipertensão e da doença coronária, com efeitos complementares: o IECA bloqueia o sistema renina-angiotensina e a amlodipina relaxa a musculatura vascular. Não há interação adversa relevante; o efeito hipotensor aditivo é o mecanismo terapêutico pretendido e exige apenas monitorização da pressão arterial, sobretudo no início e nos ajustes de dose. Em doentes com edema periférico induzido pela amlodipina, o IECA pode até atenuá-lo.
Sem interação adversa clinicamente relevante. Combinação de 1.ª linha em hipertensão; monitorizar a pressão arterial na titulação.
Combinação habitual e recomendada. Iniciar com doses baixas e subir gradualmente; monitorizar a pressão arterial nas primeiras semanas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Enalapril: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b31372f7-cda3-4ead-a481-4cde62e843fd ; rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58a67272-c4c7-4e2c-85a5-9d39034d12c3
O Itraconazol aumenta os níveis de Amlodipina (inibição do CYP3A4), com risco de hipotensão e edema.
A amlodipina é metabolizada pelo CYP3A4 e o rótulo refere que "a coadministração com inibidores do CYP3A (moderados e fortes) resulta num aumento da exposição sistémica à amlodipina e pode exigir redução da dose" (por exemplo, com diltiazem — um inibidor moderado — a exposição aumentou 60%). O itraconazol é um inibidor potente do CYP3A4, pelo que a associação aumenta os níveis de amlodipina e os seus efeitos dose-dependentes: hipotensão, edema periférico, rubor, cefaleia e tonturas, sobretudo em idosos. Vigiar a pressão arterial e os sinais de sobredosagem relativa; se a associação for necessária, considerar iniciar com dose mais baixa de amlodipina ou reduzir a dose, monitorizando o doente nas primeiras semanas.
Itraconazol + amlodipina: o itraconazol inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de amlodipina. Vigiar hipotensão, edema e tonturas; considerar reduzir a dose.
Inibição do CYP3A4 pelo itraconazol, reduzindo o metabolismo da amlodipina.
Pressão arterial, edema periférico.
Hipotensão sintomática, edema significativo.
Vigiar pressão arterial e edema; considerar dose reduzida de amlodipina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58a67272-c4c7-4e2c-85a5-9d39034d12c3 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O Voriconazol aumenta os níveis de Amlodipina (inibição do CYP3A4), com risco de hipotensão e edema.
A amlodipina é metabolizada pelo CYP3A4 e o rótulo refere que "a coadministração com inibidores do CYP3A (moderados e fortes) resulta num aumento da exposição sistémica à amlodipina e pode exigir redução da dose" (com diltiazem, um inibidor moderado, a exposição aumentou 60%). O voriconazol é um inibidor forte do CYP3A4, pelo que a associação aumenta os níveis de amlodipina e os seus efeitos dose-dependentes: hipotensão, edema periférico, rubor, cefaleia e tonturas, sobretudo em idosos. Vigiar a pressão arterial e os sinais de sobredosagem relativa; se a associação for necessária, considerar iniciar com dose mais baixa de amlodipina ou reduzir a dose, monitorizando o doente nas primeiras semanas.
Amlodipina + voriconazol: o voriconazol inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de amlodipina. Vigiar hipotensão e edema; considerar reduzir a dose.
Inibição do CYP3A4 pelo voriconazol, reduzindo o metabolismo da amlodipina.
Pressão arterial, edema periférico.
Hipotensão sintomática, edema significativo.
Vigiar pressão arterial e edema; considerar dose reduzida de amlodipina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Voriconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f6a1a792-141b-42e8-8bd1-884e4408eb8a ; rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58a67272-c4c7-4e2c-85a5-9d39034d12c3 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O Cetoconazol aumenta os níveis de Amlodipina (inibição do CYP3A4), com risco de hipotensão e edema.
A amlodipina é substrato do CYP3A4, e o cetoconazol, ao inibir esta enzima, pode aumentar as suas concentrações e potenciar os efeitos vasodilatadores (hipotensão, edema periférico, rubor, cefaleia). Na maioria dos doentes a interação é gerida com monitorização da pressão arterial e dos sinais de edema; se surgirem sintomas, considerar reduzir a dose da amlodipina ou usar um anti-hipertensor menos dependente do CYP3A4 durante o antifúngico.
Amlodipina + cetoconazol: inibição do CYP3A4 com aumento dos níveis da amlodipina. Vigiar hipotensão e edema.
Inibição do CYP3A4 pelo cetoconazol, reduzindo o metabolismo de primeira passagem da amlodipina.
Pressão arterial, edema periférico, cefaleia, rubor.
Hipotensão sintomática, edema significativo.
Vigiar pressão arterial e edema; considerar reduzir a dose de amlodipina se efeitos adversos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 ; rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58a67272-c4c7-4e2c-85a5-9d39034d12c3 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O sumo de toranja inibe o CYP3A4, aumentando as concentrações de amlodipina e o risco de hipotensão e edema.
Evitar o sumo de toranja; pode tomar com ou sem alimentos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=edf9b22c-e37e-4b4e-8a64-20bb036c7d2d
A amlodipina pode ser administrada com ou sem alimentos, sem alteração relevante da absorção.
Tomar a mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=edf9b22c-e37e-4b4e-8a64-20bb036c7d2d
A amlodipina é extensamente metabolizada no fígado; a insuficiência hepática grave aumenta a semivida e o risco de efeitos adversos.
Iniciar com doses mais baixas e titular lentamente em doentes com insuficiência hepática.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=edf9b22c-e37e-4b4e-8a64-20bb036c7d2d
A vasodilatação induzida pela amlodipina pode causar hipotensão significativa em doentes com estenose aórtica grave.
Usar com precaução e monitorizar a pressão arterial.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=edf9b22c-e37e-4b4e-8a64-20bb036c7d2d
Os dados sobre amlodipina na gravidez são limitados; os bloqueadores dos canais de cálcio são usados na hipertensão gestacional quando necessário.
Usar apenas se o benefício superar o risco; a nifedipina é preferida em algumas situações obstétricas.
Presente no leite materno em pequenas quantidades; geralmente considerado compatível.
Não é necessária contraceção específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=edf9b22c-e37e-4b4e-8a64-20bb036c7d2d
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-hipertensor e antianginoso. O efeito anti-hipertensor máximo surge progressivamente e o estado estacionário é atingido após 7 a 8 dias de toma diária. Em doentes hipertensos, liga-se cerca de 93% às proteínas plasmáticas.
Bloqueador dos canais de cálcio do tipo diidropiridina: inibe o influxo transmembranar de iões de cálcio no músculo liso vascular e no músculo cardíaco, produzindo vasodilatação arterial periférica e redução da resistência vascular sistémica.
Após administração oral, o pico plasmático ocorre entre 6 e 12 horas. A biodisponibilidade absoluta é de 64 a 90% e não é alterada pela presença de alimentos.
É extensamente (cerca de 90%) convertido em metabolitos inativos por metabolismo hepático; 10% do composto original e 60% dos metabolitos são excretados na urina.
A eliminação plasmática é bifásica, com semivida terminal de cerca de 30 a 50 horas (aproximadamente 56 horas em doentes com insuficiência hepática grave).
