A telitromicina é uma cetolida, derivado da eritromicina com melhorias na estabilidade ácida e penetração tecidular. É utilizada em pneumonia comunitária, incluindo por germes multirresistentes.
Também conhecido como: Ketek
Cetolida + estatina: risco severo de miopatia/rabdomiólise. Telitromicina inibe CYP3A4, aumentando níveis de simvastatina ~10x.
A telitromicina inibe moderadamente o CYP3A4, o principal sistema metabolizador da simvastatina. O aumento dos níveis de simvastatina pode causar miopatia grave com rabdomiólise. A combinação é clinicamente significativa e deve ser evitada.
Creatina quinase (CK), sintomas de miopatia (dor muscular, fraqueza, urina escura).
Evitar a coadministração. Se inevitável, suspender simvastatina durante o tratamento com telitromicina. Alternativa: pravastatina (não metabolizada por CYP3A4).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Telitromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba1cca98-f350-4655-88e3-6ef990779fb9
Cetolida + anticoagulante: warfarina potencializada via inibição CYP2C9. Risco de hemorragia grave.
A telitromicina inibe o CYP2C9, a principal enzima metabólica da warfarina (enantiómetro S, mais potente). Estudos mostram aumento de 2-3x do INR. O risco de hemorragia é significativo.
INR diário, sinais de hemorragia (equimoses, hematúria, melena).
Evitar combinação se possível. Se necessário, reduzir dose de warfarina 25-50% e monitorizar INR diariamente durante e 1 semana após antibioticoterapia.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Telitromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba1cca98-f350-4655-88e3-6ef990779fb9
Sem interações documentadas com alimentos ou bebidas.
Sem interações documentadas com doenças.
CONTRAINDICADO na gravidez. Toxicidade fetal (perda embrionária, atraso no desenvolvimento).
Todos os trimestres: CONTRAINDICADO.
CONTRAINDICADO durante aleitamento.
Dados inadequados sobre fertilidade humana.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Telitromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba1cca98-f350-4655-88e3-6ef990779fb9
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Bactericida: inibe a síntese de proteínas bacterianas via ligação dupla ao ribossomo (23S rRNA). Atividade contra S. pneumoniae resistente a macrólidos, H. influenzae, M. catarrhalis, Legionella, Chlamydophila.
Liga-se a dois sítios na subunidade 23S do ribossomo 50S (diferente dos macrólidos que ligam a um). Esta dupla ligação mantém a atividade contra estirpes com metilação erm (resistência a macrólidos). Bactericida contra S. pneumoniae.
Absorção oral: ~57%, não influenciada pela comida. Pico em 1 h. Boa penetração em células alveolares e tecido tonsilar.
Metabolismo hepático via CYP3A4 (parcial) e desmetilação N-óxido. Inibe CYP3A4 (fraco a moderado). Metabolitos menos ativos.
10 h (função renal normal). Não requer ajuste em insuficiência renal.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
