Transportador de serotonina (SLC6A4)
Também conhecido como: SERT, SLC6A4, 5-HTT, serotonin-transporter
Transportador de captação (SLC6A4) localizado nos terminais serotoninérgicos, que recicla a serotonina para o interior do neurónio. É o alvo terapêutico dos ISRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram) e dos ISRN (venlafaxina, duloxetina).
A inibição do SERT aumenta a serotonina sináptica; a associação de vários fármacos serotoninérgicos (ISRS + tramadol, ISRS + IMAO, ISRS + linezolida) pode causar síndrome serotoninérgica.
Substratos: serotonina (neurotransmissor endógeno).
Inibidores (ISRS/ISRN): fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram, venlafaxina, duloxetina, fluvoxamina; inibidores não seletivos: tramadol, linezolida, clomipramina.
Indutores: não há indutores clinicamente relevantes.
A síndrome serotoninérgica é potencialmente fatal: hipertermia, agitação, mioclono, hiperreflexia. Risco máximo na combinação IMAO + ISRS (washout mínimo de 2 semanas).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulos aprovados (fluoxetina, sertralina, venlafaxina); EMC-UK (MHRA) — SmPC