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A penicilina G é um antibiótico beta-lactâmico de amplo espectro, administrado por via parenteral. É o tratamento de eleição para sífilis, meningite por neisseria e endocardite infecciosa.
Também conhecido como: Benzylpenicillin, Penicilina Benzatina
Penicilina + uricosúrico: níveis de penicilina aumentados ~2x via bloqueio da secreção tubular renal.
O probenecida bloqueia a secreção tubular renal da penicilina via transporte OAT1/OAT3, aumentando os níveis séricos em ~2x e prolongando a meia-vida de 30 min para ~6 h. Historicamente, esta interação era usada intencionalmente (era pré-antibiótica) para prolongar a ação da penicilina. Atualmente, a combinação é rara, mas pode ser considerada em: (1) sífilis neurosifilis (quando não há acesso a ceftriaxona IV), (2) endocardite por enterococos (terapia de combinação).
Penicilina + uricosúrico: níveis penicilina ~2x via bloqueio secreção tubular.
O probenecida bloqueia a secreção tubular renal da penicilina, aumentando os níveis séricos e prolongando a meia-vida. Historicamente usado intencionalmente para prolongar ação da penicilina. Atualmente, a utilização concomitante é rara.
Níveis séricos de penicilina (se disponível), resposta clínica.
Se coadministração intencional (sífilis, endocardite): reduzir dose de penicilina. Se não intencional: não há necessidade de ajuste — apenas monitorizar.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Penicilina G: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9e58122f-5c75-4905-a774-d3a4dae4ff8c
Alimentos alcalinos inativam a penicilina G por hidrólise. Aumentar intervalo entre refeição e medicamento.
Administrar 1 h antes ou 2 h após refeições. Evitar sucos de fruta ácidos (podem precipitar).
Excreção renal >80% — acumulação em insuficiência renal. Risco de neurotoxicidade (convulsões) com doses não ajustadas.
Ajustar intervalo à TFG: TFG 10-50: q6-8h; TFG <10: q12-16h. Hemodiálise remove ~40%.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Penicilina G: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9e58122f-5c75-4905-a774-d3a4dae4ff8c
Categoria B: seguro na gravidez. Penicilinas são as de eleição em gravidez (sífilis, listeriose).
Todos os trimestres. Seguro.
Excretada em pequenas quantidades no leite materno. Segura durante aleitamento.
Não há evidência de efeitos sobre a fertilidade.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Penicilina G: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9e58122f-5c75-4905-a774-d3a4dae4ff8c
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Bactericida: inibe a síntese do peptidoglicano da parede celular bacteriana. Atividade contra streptococci, meningococci, Treponema pallidum, anaeróbios (exceto Bacteroides).
Liga-se às PBPs (penicillin-binding proteins), impedindo o cross-linking do peptidoglicano. Resulta em lise bacteriana osmótica.
Inativado por ácido gástrico — administração IV/IM. Distribuição ampla (LCR, líquido sinovial, osso), mas baixa penetração em CSF sem inflamação meníngea.
Não é metabolizado hepaticamente — excretado renalmente por secreção tubular (>80% em 6 h). Probenecida bloqueia a secreção tubular.
30 minutos (IV). Aproximadamente 6-12 h com probenecida.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
