O megestrol é um progestagénio usado no cancro da mama e do endométrio hormono-dependentes e, noutra indicação, para estimular o apetite e o peso em doentes com caquexia (perda de peso grave). Como hormona, bloqueia o ambiente hormonal que alimenta certos tumores. Pode causar hemorragias vaginais e retenção de líquidos; está contraindicado na gravidez.
Também conhecido como: Megestrol, Megace
Megestrol + varfarina: o megestrol pode aumentar o INR — monitorizar de perto a anticoagulação.
O rótulo do megestrol é explícito: "Megestrol acetate may interact with warfarin and increase International Normalized Ratio (INR). Closely monitor INR in patients taking megestrol acetate and warfarin". O mecanismo não está totalmente esclarecido, mas o efeito no INR pode ser clinicamente relevante, sobretudo em doentes oncológicos com caquexia em que o estado nutricional já é instável. Ao iniciar, ajustar ou suspender o megestrol, monitorizar o INR com frequência acrescida e ajustar a dose da varfarina ao alvo. Instruir o doente a comunicar sinais de hemorragia (gengivas, epistaxe, equimoses, fezes escuras) e evitar AINEs ou outros anticoagulantes sem supervisão.
Megestrol + varfarina: monitorizar o INR de perto — o megestrol pode aumentar o INR e o risco hemorrágico.
O rótulo FDA do megestrol documenta explicitamente: "Megestrol acetate may interact with warfarin and increase International Normalized Ratio (INR). Closely monitor INR in patients taking megestrol acetate and warfarin".
INR frequente durante a associação e após qualquer alteração de dose de megestrol.
Sinais de hemorragia (gengivas, epistaxe, equimoses, fezes escuras) ou INR acima do alvo.
Monitorizar o INR de perto ao iniciar, ajustar ou suspender o megestrol em doentes anticoagulados; ajustar a dose da varfarina conforme necessário.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Megestrol (Natco): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=582cff8a-1def-43d6-ba7e-dce49e3e9f27 ; rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057
Megestrol + rifampicina: a rifampicina (indutora do CYP3A4) pode reduzir o efeito do megestrol.
Tal como os restantes progestagénios, o megestrol é metabolizado por hidroxilação via CYP3A4, e o prontuário regista para a classe "Rifampicina: redução do efeito". A rifampicina, indutora potente do CYP3A4, reduz a exposição ao megestrol e pode comprometer o efeito paliativo hormonal no cancro da mama ou do endométrio (e o efeito orexígeno na caquexia). A associação é sobretudo relevante em doentes oncológicos que fazem tratamento de tuberculose. Vigiar a resposta clínica (controlo oncológico e estado nutricional) e considerar alternativa ou ajuste quando a associação for inevitável.
Megestrol + rifampicina: vigiar a resposta hormonal — a rifampicina pode reduzir o efeito do megestrol.
Tal como os restantes progestagénios, o megestrol é metabolizado via CYP3A4; a rifampicina, indutora potente, acelera o metabolismo e reduz a exposição. O prontuário documenta para a classe: "Interac.: Típicas dos progestagénios... Rifampicina: redução do efeito".
Avaliação clínica periódica da resposta durante a associação.
Perda de controlo da doença durante a toma conjunta com rifampicina.
Vigiar a resposta clínica ao tratamento hormonal durante a associação com rifampicina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Megestrol (Natco): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=582cff8a-1def-43d6-ba7e-dce49e3e9f27 ; rótulo aprovado Rifampicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b389b1a3-672f-47e3-916c-4a9c044b211b ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Megestrol, 16.2.1.3
As refeições ricas em gordura podem aumentar a absorção oral do megestrol (lipossolubilidade) — efeito não quantificado clinicamente.
Tomar com as refeições, sobretudo na caquexia em que o objetivo é a ingestão calórica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Megestrol (Natco): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=582cff8a-1def-43d6-ba7e-dce49e3e9f27
O álcool pode agravar os efeitos gastrointestinais e a sonolência associados ao megestrol.
Limitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Megestrol (Natco): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=582cff8a-1def-43d6-ba7e-dce49e3e9f27
Pode causar dano fetal ("Megestrol acetate may cause fetal harm when administered to a pregnant woman" — rótulo); contraindicação formal.
Contraindicado na gravidez; excluir gravidez antes de iniciar.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Megestrol (Natco): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=582cff8a-1def-43d6-ba7e-dce49e3e9f27
O megestrol pode causar hiperglicemia e agravamento do controlo glicémico (rótulo) — vigiar em diabéticos.
Vigiar a glicemia em doentes diabéticos e ajustar a medicação antidiabética conforme necessário.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Megestrol (Natco): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=582cff8a-1def-43d6-ba7e-dce49e3e9f27
Pode causar dano fetal ("Megestrol acetate may cause fetal harm when administered to a pregnant woman" — rótulo).
Contraindicado em qualquer trimestre.
Dados insuficientes na lactação — evitar a amamentação durante o tratamento.
Excluir gravidez antes de iniciar e usar contraceção eficaz durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Megestrol (Natco): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=582cff8a-1def-43d6-ba7e-dce49e3e9f27
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Progestagénio com efeito antiestrogénico no cancro hormono-dependente e efeito orexígeno (aumento do apetite e do peso) na caquexia; mecanismo orexígeno não totalmente esclarecido.
Inibição da secreção de gonadotrofinas e efeito direto nas células tumorais hormono-dependentes (semelhante à medroxiprogesterona); o efeito no apetite parece envolver modulação de citocinas e do neuropéptido Y, sem mecanismo totalmente esclarecido.
Boa absorção oral; a exposição é suficiente para efeito clínico nas indicações oncológicas e na caquexia.
Metabolizado no fígado, sobretudo via CYP3A4, com formação de metabolitos e eliminação renal e fecal.
Meia-vida de eliminação de cerca de 13–34 horas (dose-dependente), permitindo administração diária única.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
