A flutamida é um antiandrogénio oral usado no cancro da próstata, geralmente em associação com análogos da GnRH (castração química). Bloqueia a ação da testosterona nas células tumorais. Tem toxicidade hepática potencialmente grave, pelo que a função do fígado deve ser vigiada antes e durante o tratamento.
Também conhecido como: Flutamida, Eulexin
Flutamida + varfarina: a flutamida pode aumentar o efeito anticoagulante (tempo de protrombina) — vigiar o INR.
O rótulo da flutamida documenta aumentos do tempo de protrombina em doentes a receber varfarina ("Increases in prothrombin time have been noted in patients receiving warfarin therapy"), e o prontuário regista o mesmo ("Aumenta o efeito da varfarina"). O mecanismo não está totalmente esclarecido, mas o efeito traduz-se em risco hemorrágico acrescido. O doente com cancro da próstata em terapêutica combinada com varfarina (ex.: por fibrilhação auricular ou tromboembolismo) deve fazer INR frequente nas primeiras semanas da associação e após qualquer alteração de dose de qualquer um dos fármacos. Ajustar a dose da varfarina ao valor-alvo e instruir o doente a vigiar sinais de hemorragia (gengivas, epistaxe, equimoses, fezes escuras).
Flutamida + varfarina: monitorizar o INR ao iniciar ou ajustar a flutamida — pode aumentar o efeito anticoagulante.
O rótulo FDA da flutamida documenta: "Increases in prothrombin time have been noted in patients receiving warfarin therapy". O prontuário confirma: "Aumenta o efeito da varfarina". O mecanismo não está totalmente esclarecido, mas a associação exige monitorização do INR.
INR frequente durante as primeiras semanas de associação e após qualquer alteração de dose.
Hemorragias (gengivas, epistaxe, equimoses), urina ou fezes escuras, INR acima do alvo.
Monitorizar o INR ao iniciar, ajustar ou suspender a flutamida em doentes anticoagulados com varfarina; ajustar a dose da varfarina conforme necessário.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Flutamida (EULEXIN): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0a905e25-42b6-4937-a689-f01a8f22e644 ; rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Flutamida, 16.2.2.2
O álcool pode agravar a toxicidade hepática associada à flutamida.
Limitar o consumo de álcool, sobretudo em doentes com função hepática limítrofe.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Flutamida (EULEXIN): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0a905e25-42b6-4937-a689-f01a8f22e644
Toxicidade hepática grave (boxed warning) — contraindicado na insuficiência hepática grave; risco de lesão hepática em doentes com doença hepática prévia.
Testes de função hepática antes do início e durante o tratamento; suspender se elevação significativa das transaminases.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Flutamida (EULEXIN): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0a905e25-42b6-4937-a689-f01a8f22e644
Indicação exclusiva no cancro da próstata (população masculina); não usar em mulheres grávidas (rótulo: "Use in Women" — contraindicação).
Não aplicável na gravidez (indicação exclusivamente masculina).
Não aplicável (indicação masculina).
Não aplicável.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Flutamida (EULEXIN): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0a905e25-42b6-4937-a689-f01a8f22e644
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antiandrogénio que bloqueia a ligação da testosterona e da di-hidrotestosterona ao recetor androgénico nas células prostáticas, complementando a castração química induzida pelos análogos da GnRH.
Inibição competitiva da ligação dos androgénios ao recetor androgénico, impedindo a estimulação do crescimento tumoral hormono-dependente; não suprime a produção de testosterona (por isso associa-se aos análogos da GnRH).
Boa absorção oral após administração; a cinética não difere por raça ("absorption, distribution, metabolism, or excretion due to race" não foram observadas diferenças clínicas).
Extensamente metabolizado no fígado — o composto original representa apenas ~2% do circulante; o metabolito ativo é o 2-hidroxiflutamida, com conjugação e eliminação renal.
Meia-vida do metabolito alfa-hidroxilado de aproximadamente 6 horas ("half-life for the alpha-hydroxylated metabolite... is approximately 6 hours"); o metabolito ativo (2-hidroxiflutamida) tem meia-vida de cerca de 8 horas.
