A medroxiprogesterona é uma hormona progestagénio usada no tratamento paliativo de cancros hormono-dependentes (mama, endométrio) e noutras indicações ginecológicas. Como hormona, interfere com o ambiente hormonal que alimenta alguns tumores, ajudando a controlar a doença. Tem efeitos adversos moderados e exige exclusão de gravidez antes do início.
Também conhecido como: Medroxiprogesterona, Provera
Medroxiprogesterona + rifampicina: a rifampicina (indutora do CYP3A4) pode reduzir o efeito da medroxiprogesterona.
A medroxiprogesterona é metabolizada sobretudo por hidroxilação via CYP3A4 ("Medroxyprogesterone acetate is metabolized in-vitro primarily by hydroxylation via the CYP3A4"), e o prontuário documenta "Rifampicina: redução do efeito". A rifampicina, indutora potente do CYP3A4, acelera o metabolismo do progestagénio e reduz a sua exposição, o que pode comprometer o controlo hormonal do cancro da mama ou do endométrio. A consequência é a possível perda de eficácia terapêutica durante a toma conjunta. Vigiar a resposta clínica ao tratamento hormonal e considerar alternativa terapêutica ou ajuste quando a associação for inevitável (ex.: tratamento de tuberculose concomitante). A monitorização de níveis não é rotina — o critério é clínico.
Medroxiprogesterona + rifampicina: vigiar a resposta hormonal — a rifampicina pode reduzir o efeito (indução do CYP3A4).
A medroxiprogesterona é metabolizada principalmente por hidroxilação via CYP3A4 (rótulo FDA: "Medroxyprogesterone acetate is metabolized in-vitro primarily by hydroxylation via the CYP3A4... Inducers and/or inhibitors of CYP3A4 may affect the metabolism of MPA"). A rifampicina, indutora potente, acelera o metabolismo e reduz a exposição — o prontuário documenta: "Rifampicina: redução do efeito".
Avaliação clínica periódica da resposta (controlo oncológico/hormonal) durante a associação.
Perda de controlo da doença ou reaparecimento de sintomas durante a toma conjunta com rifampicina.
Vigiar a resposta clínica ao tratamento hormonal; considerar alternativa ou ajuste se houver perda de eficácia durante a associação com rifampicina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Medroxiprogesterona (PROVERA): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a586be28-96af-4fed-a13f-9b94fd4c7405 ; rótulo aprovado Rifampicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b389b1a3-672f-47e3-916c-4a9c044b211b ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Medroxiprogesterona, 16.2.1.3
A toma com alimentos ricos em gordura não alterou de forma clinicamente relevante a meia-vida da medroxiprogesterona ("half-life of MPA was not changed with food") — pode tomar com ou sem alimentos.
Tomar com ou sem alimentos, conforme a tolerância gástrica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Medroxiprogesterona (PROVERA): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a586be28-96af-4fed-a13f-9b94fd4c7405
Contraindicado em TVP/EP ativa ou história destas condições e em doença tromboembólica arterial ativa (rótulo PROVERA).
Evitar em doentes com trombose ativa ou história de tromboembolismo; avaliar o risco individual.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Medroxiprogesterona (PROVERA): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a586be28-96af-4fed-a13f-9b94fd4c7405
Suspeita de gravidez é contraindicação (prontuário); a hormona pode afetar o desenvolvimento fetal.
Excluir gravidez antes de iniciar e usar contraceção eficaz durante o tratamento.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Medroxiprogesterona, 16.2.1.3
Suspeita de gravidez é contraindicação; a hormona pode afetar o desenvolvimento fetal — usar apenas se o benefício justificar.
Evitar no 1.º trimestre; usar apenas se clinicamente necessário sob orientação médica.
A hormona passa para o leite materno ("The hormone in PROVERA can pass into your breast milk") — precaução durante a amamentação.
Excluir gravidez antes de iniciar e usar contraceção eficaz durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Medroxiprogesterona (PROVERA): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a586be28-96af-4fed-a13f-9b94fd4c7405
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Progestagénio com efeito antiestrogénico (supressão da secreção de gonadotrofinas e inibição do crescimento de tecidos e tumores hormono-dependentes).
Exerce efeito antiestrogénico por supressão da secreção hipofisária de gonadotrofinas (diminuição do estradiol) e efeito direto citostático nas células tumorais hormono-dependentes; em doses baixas, efeitos endometriais e contraceptivos.
A biodisponibilidade oral absoluta não foi formalmente investigada ("No specific investigation on the absolute bioavailability of MPA in humans has been conducted"); a absorção é adequada por via oral.
Metabolizada no fígado por hidroxilação, com conjugação e eliminação urinária ("metabolized in the liver via hydroxylation, with subsequent conjugation and elimination in the urine"); a via principal é o CYP3A4.
Metabolito ativo com meia-vida de algumas horas; a eliminação é sobretudo renal após metabolização hepática (conjugados).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
