O anastrozol é um medicamento usado no tratamento do cancro da mama com recetores hormonais positivos em mulheres após a menopausa. Atua reduzindo a produção de estrogénio no organismo. É tomado por via oral, um comprimido por dia.
Também conhecido como: Arimidex
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Anastrozol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54da5c12-cfaf-7a14-e063-6394a90a3635 ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Anastrozol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/100971/smpc — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Não tomar anastrozol e tamoxifeno ao mesmo tempo: não há benefício adicional e a associação reduz os níveis de anastrozol no organismo.
No estudo ATAC, a combinação de anastrozol com tamoxifeno não melhorou a sobrevivência livre de doença face ao anastrozol isolado e reduziu a exposição ao anastrozol em cerca de 27%. A SmPC do anastrozol (EMC-UK) e o rótulo aprovado indicam explicitamente que não deve ser usado em combinação com tamoxifeno nem com terapêuticas contendo estrogénios, pois estas diminuem a sua atividade farmacológica.
A coadministração de anastrozol e tamoxifeno reduziu a concentração plasmática de anastrozol em 27% no estudo ATAC, sem benefício adicional sobre a monoterapia. Evitar a associação (estudo ATAC não mostrou vantagem).
Efeito competitivo no recetor de estrogénio e redução da exposição ao anastrozol.
Resposta ao tratamento; densidade óssea e perfil lipídico conforme o agente usado.
Progressão da doença; fraturas ou eventos cardiovasculares em terapêutica prolongada.
Usar um único agente hormonal adjuvante (tamoxifeno OU inibidor da aromatase), nunca em associação.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Anastrozol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/100971/smpc ; DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tamoxifeno: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=509f8ba3-214d-aec8-e063-6294a90af498 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Não use estradiol (ou outros estrogénios) durante o tratamento com anastrozol — o estrogénio contraria o efeito do medicamento no cancro da mama.
O anastrozol atua por inibição da aromatase, reduzindo a produção periférica de estrogénios. A administração concomitante de estrogénios exógenos (terapêutica hormonal de substituição, contraceção hormonal) reabastece o estrogénio que o fármaco pretende suprimir, anulando ou diminuindo o efeito antitumoral. O rótulo aprovado e a SmPC EMC-UK do anastrozol indicam que a combinação com terapêuticas contendo estrogénios deve ser evitada.
Produtos contendo estrogénios (incluindo terapêutica hormonal de substituição) diminuem a atividade do anastrozol (inibidor da aromatase). Evitar a associação; a THS não é recomendada durante o tratamento adjuvante do cancro da mama.
Antagonismo farmacológico direto: estrogénio exógeno anula a supressão estrogénica.
Sinais/sintomas de recidiva; sintomas vasomotores e qualidade de vida.
Hemorragia vaginal, dor óssea nova, nódulo mamário — avaliação oncológica.
Não associar estrogénios ao anastrozol; discutir alternativas para sintomas vasomotores com o oncologista (não hormonais).
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Anastrozol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/100971/smpc ; DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Estradiol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5718f042-e8c0-b721-e063-6294a90a5bef ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O anastrozol pode ser tomado com ou sem alimentos, sem interação alimentar relevante.
Pode tomar com ou sem alimentos, de forma consistente.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Anastrozol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54da5c12-cfaf-7a14-e063-6394a90a3635
O anastrozol é metabolizado pelo CYP3A4; a toranja pode aumentar as suas concentrações, embora a relevância clínica seja desconhecida.
Evitar sumo de toranja durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Anastrozol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54da5c12-cfaf-7a14-e063-6394a90a3635
O anastrozol reduz os estrogénios circulantes e pode causar diminuição da densidade mineral óssea com aumento do risco de fratura.
Avaliar a densidade óssea no início e periodicamente em doentes com osteoporose ou risco elevado; considerar bifosfonatos e suplementação de cálcio/vitamina D conforme as orientações.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Anastrozol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/100971/smpc
Em mulheres com doença cardíaca isquémica pré-existente, o anastrozol associou-se a mais eventos cardiovasculares isquémicos do que o tamoxifeno.
Ponderar o risco-benefício em doentes com doença cardíaca isquémica; monitorizar sinais e sintomas cardiovasculares.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Anastrozol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54da5c12-cfaf-7a14-e063-6394a90a3635
A exposição ao anastrozol pode aumentar em doentes com insuficiência hepática moderada a grave; não foi estudado nestas populações.
Usar com precaução na insuficiência hepática moderada/grave, com avaliação do risco-benefício individual.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Anastrozol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/100971/smpc
O anastrozol está contraindicado na gravidez; os estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva e não há dados em humanos.
Não administrar em qualquer trimestre; antes de iniciar, excluir gravidez e usar contraceção eficaz.
Contraindicado na amamentação por ausência de dados sobre a excreção no leite.
Usar contraceção eficaz; o anastrozol não é indicado em mulheres pré-menopáusicas.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Anastrozol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/100971/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibidor da aromatase usado no cancro da mama com recetores hormonais positivos. Em doses de 1 mg por dia, reduz o estradiol circulante em cerca de 70% no prazo de 24 horas e em cerca de 80% após 14 dias. Não afeta de forma clinicamente relevante os corticosteroides, a aldosterona ou as hormonas tiroideias.
Inibe de forma seletiva a enzima aromatase (CYP19), reduzindo a conversão de andrógenos adrenais (androstenediona, testosterona) em estrogénios (estrona, estradiol) nos tecidos periféricos e no tumor.
Bem absorvido após administração oral, com pico plasmático em cerca de 2 horas. A presença de alimentos não altera a absorção. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 40%.
É extensamente metabolizado no fígado (cerca de 85% da dose), por N-desalquilação, hidroxilação e glucuronidação, com participação do CYP3A4. Os metabolitos são eliminados sobretudo na urina.
A semivida de eliminação é de cerca de 50 horas, atingindo-se o estado estacionário após 7 dias de administração diária.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
