O ertapenem é um antibiótico injetável da família dos carbapenemos, usado no tratamento de várias infeções graves (abdominais, pulmonares, urinárias, da pele, pélvicas) e na prevenção de infeções após cirurgia do cólon ou reto.
Também conhecido como: Ertapenem, Invanz
Ertapenem + valproato: o ertapenem reduz os níveis plasmáticos de ácido valproico, com controlo inadequado das convulsões (QUADRO 2).
Os carbapenemos, incluindo o ertapenem, reduzem de forma rápida e por vezes acentuada as concentrações plasmáticas de ácido valproico/valproato, mesmo após poucas doses; o mecanismo não está totalmente esclarecido (redução da reabsorção intestinal e da hidrólise do glicurónido com menor reciclagem). O resultado é a perda de controlo das crises epiléticas em doentes tratados com valproato, e o QUADRO 2 do Anexo 7 regista explicitamente o ertapenem. A associação deve ser evitada; se o carbapenemo for indispensável (infeção grave por Gram-negativos resistentes), deve considerar-se terapêutica antiepilética alternativa e monitorizar os níveis de valproato. O efeito pode persistir vários dias após a suspensão do antibiótico, pelo que a vigilância das crises deve continuar nesse período.
Ertapenem + valproato: o ertapenem reduz os níveis plasmáticos de ácido valproico — risco de crises epiléticas; evitar a associação e monitorizar níveis.
Os carbapenemos (ertapenem) reduzem os níveis plasmáticos de ácido valproico/valproato — controlo inadequado das convulsões (QUADRO 2, Ertapenem: "Pode reduzir os níveis plasmáticos de ácido valpróico/valproato de sódio com controlo inadequado das convulsões").
Monitorizar níveis de valproato e o controlo das crises durante o antibiótico.
Crises epiléticas (níveis subterapêuticos de valproato) durante ertapenem.
Evitar a associação; se o carbapenemo for necessário, considerar terapêutica antiepilética alternativa e monitorizar níveis de valproato.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 7, QUADRO 2 (Ertapenem)
Sem interações documentadas com alimentos ou bebidas.
Rótulo FDA (CONTRAINDICATIONS): contraindicado em doentes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente ou a outros fármacos da mesma classe, ou em doentes com reações anafiláticas a beta-lactâmicos.
Contraindicado em doentes com reações anafiláticas a beta-lactâmicos; inquirir história de alergia antes de iniciar.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — Ertapenem (INVANZ), CONTRAINDICATIONS: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=33f3b99b-fa82-42e0-26bf-f49891ae3d22
Rótulo FDA (8.1): dados disponíveis de um pequeno número de casos pós-comercialização insuficientes para informar o risco; em estudos de reprodução animal durante a organogénese não houve evidência de malformações do desenvolvimento.
Dados insuficientes em grávidas; sem evidência de malformações em estudos animais.
Evitar; presente no leite, em estudos animais.
Não aplicável (sem requisitos específicos de contraceção no rótulo).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Ertapenem (INVANZ), secção 8.1: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=33f3b99b-fa82-42e0-26bf-f49891ae3d22 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 2, Fármacos e Aleitamento: Evitar; presente no leite, em estudos animais.
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Carbapenemo bactericida: inibição da síntese da parede celular bacteriana; estável a muitas beta-lactamases, incluindo ESBL. Concentrações plasmáticas médias após 1 g IV/IM apresentadas na secção 12.3 do rótulo (pico ~155 mcg/mL a 0,5 h após infusão IV).
Inibição da síntese da parede celular bacteriana (ligação às PBP) — bactericida.
Administração iv/im; distribuição ampla nos tecidos. A co-administração com probenecida inibe a secreção tubular ativa e aumenta as concentrações (7.1).
Metabolismo: hidrólise do anel beta-lactâmico ao metabolito inativo (abertura do anel), sem participação relevante do CYP.
Meia-vida plasmática de aproximadamente 4 horas em adultos jovens saudáveis (dados da secção 12.3).
