A saxagliptina é um inibidor da DPP-4 com meia-vida mais curta que a sitagliptina. Possível aumento do risco de insuficiência cardíaca.
Também conhecido como: Onglyza
DPP-4 + antifúngico azólico: aumento dos níveis de saxagliptina.
A saxagliptina é metabolizada pelo CYP3A4 ao metabolito ativo 5-hidrox.saxagliptina (contribui ~50% da atividade). O cetoconazol inibe potente o CYP3A4, aumentando os níveis de saxagliptina em ~2,5 vezes e reduzindo a formação do metabolito ativo. A AUC total de atividade aumenta moderadamente. A FDA recomenda reduzir a dose para 2,5 mg/dia quando coadministrada com inibidores fortes de CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina).
DPP-4 + antifúngico azólico: CYP3A4 inibido, níveis de saxagliptina aumentados ~2,5x. Reduzir dose para 2,5 mg/dia.
O cetoconazol inibe o CYP3A4, aumentando os níveis de saxagliptina em ~2,5 vezes. Reduzir dose para 2,5 mg/dia.
Glicemia
Hipoglicemia
Reduzir dose de saxagliptina para 2,5 mg/dia quando coadministrada com inibidores fortes de CYP3A4.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Saxagliptina (Onglyza): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c5116390-e0fe-4969-94cb-e9de5165fbab
Sem interações documentadas com alimentos ou bebidas.
Sem interações documentadas com doenças.
Sem informação documentada sobre gestação ou amamentação.
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibe a DPP-4, aumentando as incretinas. Metabolito ativo (5-hidrox saxagliptina) tem meia-vida mais longa.
Bloqueia a DPP-4, aumentando GLP-1 e GIP. O metabolito ativo 5-hidrox.saxagliptina contribui para ~50% da atividade.
Biodisponibilidade oral: 75%. Alimentos não afetam significativamente a absorção. Tmax: 2 horas.
Metabolizado pelo CYP3A4 (e em menor grau CYP2D6) ao metabolito ativo 5-hidrox.saxagliptina. Inibido por ketoconazol (dose máxima 2,5 mg).
2,5 horas (saxagliptina); 3,1 horas (5-hidrox). Eliminação: ~60% urina, ~28% fezes.
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
