Antagonista dos recetores dos leucotrienos cisteinílicos, indicado na profilaxia e tratamento crónico da asma, prevenção aguda do broncospasmo induzido pelo exercício e alívio dos sintomas da rinite alérgica sazonal e perene (quando os tratamentos alternativos são insuficientes ou não tolerados).
Também conhecido como: Singulair, montelucaste sódico, montelukast sodium
Rótulo aprovado DailyMed (Montelukast Tablet; setID 583a9499-97f0-2ebf-e063-6394a90a35af).
Rótulo aprovado DailyMed (Montelukast Tablet; setID 583a9499-97f0-2ebf-e063-6394a90a35af).
Não há interações fármaco–fármaco documentadas para este fármaco.
O montelucaste deve ser tomado sem alimentos; as refeições podem reduzir a absorção do comprimido.
Tomar 1 hora antes ou 2 horas após as refeições.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Montelucaste: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1222/smpc
O montelucaste é metabolizado no fígado; usar com precaução em doença hepática.
Monitorizar função hepática em doentes com doença hepática.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Montelucaste: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1222/smpc
Os dados sobre montelucaste na gravidez são limitados; usar apenas se o benefício superar o risco.
Pode ser usado se a asma não estiver controlada com CSI isolados.
Excretado no leite em pequenas quantidades; provavelmente compatível.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Montelucaste: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1222/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antagonista oral seletivo do recetor CysLT1: bloqueia os efeitos dos leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) nas vias aéreas e na mucosa nasal, reduzindo o edema, a contração do músculo liso e a atividade inflamatória associada à asma e à rinite alérgica.
Ligação de alta afinidade e seletividade ao recetor CysLT1 dos leucotrienos cisteinílicos (em preferência a outros recetores farmacologicamente importantes).
Biodisponibilidade oral de 64% após comprimido de 10 mg; picos plasmáticos em 3–4 horas; ligação às proteínas plasmáticas > 99%.
Extensamente metabolizado (CYP3A4, CYP2C8 e CYP2C9); os metabolitos são excretados quase exclusivamente na bílis.
Semivida de 2,7–5,5 horas (em adultos saudáveis).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
