A levofloxacina é um antibiótico (fluoroquinolona) usado para tratar infeções respiratórias, urinárias, da pele e outras infeções bacterianas. É eficaz, mas pode causar efeitos secundários graves e por vezes irreversíveis nos tendões, nervos e sistema nervoso central — deve ser usada apenas quando não há alternativa.
Também conhecido como: Tavanic, Levaquin
A associação de Levofloxacina com Ibuprofeno (AINE) aumenta o risco de convulsões, pela redução do limiar convulsivo.
As fluoroquinolonas, como a levofloxacina, antagonizam os recetores GABA, diminuindo o limiar convulsivo; os AINEs (ibuprofeno) podem potenciar este efeito, aumentando o risco de convulsões, sobretudo em doentes com epilepsia, lesão cerebral ou insuficiência renal. O rótulo da levofloxacina e o Prontuário Terapêutico desaconselham a associação em doentes predispostos. Se o antibiótico for necessário, preferir um analgésico alternativo ou vigiar de perto; alertar o doente para sintomas neurológicos (tonturas, confusão, tremor) e suspender perante qualquer sinal.
Levofloxacina + ibuprofeno: risco aumentado de estimulação do SNC e convulsões. Evitar em doentes com epilepsia ou história de convulsões.
Os AINEs e as quinolonas podem reduzir o limiar convulsivo (interferência central, nomeadamente com o GABA); a co-administração soma o efeito e aumenta o risco de convulsões, sobretudo em doentes com epilepsia ou predisposição.
Vigiar sintomas neurológicos (tonturas, tremores, alterações do comportamento) e sinais prodrómicos de convulsão.
Qualquer convulsão ou suspeita exige a suspensão e avaliação neurológica urgente.
Preferir um antibiótico alternativo em doentes com epilepsia/história convulsiva; se a associação for necessária, vigiar muito de perto.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c6c117c-9d91-48f4-9aaa-ee70b99218c2 ; rótulo aprovado Ibuprofeno: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=14515409-736f-4119-b6a0-cb19ee2e948e — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A associação de Levofloxacina com Amiodarona aumenta o risco de prolongamento do intervalo QT e de arritmias ventriculares (ex.: torsades de pointes).
A levofloxacina prolonga o intervalo QT (bloqueio do hERG) e a amiodarona também; o efeito é aditivo e o risco de torsades de pointes aumenta, sobretudo em mulheres, idosos, com hipocaliemia, bradicardia ou cardiopatia. Em doentes em amiodarona crónica, preferir um antibiótico sem efeito no QT (ex.: beta-lactâmicos) quando a cobertura for adequada. Se a associação for inevitável, vigiar ECG e eletrólitos e corrigir hipocaliemia/hipomagnesemia.
Levofloxacina + amiodarona: prolongamento aditivo do QT com risco de torsades de pointes. Evitar a associação ou vigiar ECG.
A Levofloxacina prolonga o intervalo QT no ECG e a Amiodarona é um antiarrítmico da classe III com efeito aditivo; a soma aumenta o risco de arritmias ventriculares graves.
Monitorizar o ECG (intervalo QT), os eletrólitos (potássio/magnésio) e sintomas como palpitações ou síncope.
Síncope, palpitações, QT muito prolongado ou arritmia exigem suspensão e avaliação urgente.
Evitar a associação em doentes com fatores de risco (hipocaliemia, QT longo, bradicardia); se inevitável, monitorizar o ECG.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c6c117c-9d91-48f4-9aaa-ee70b99218c2 ; rótulo aprovado Amiodarona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=51a88e8e-da02-4b97-9e7e-442fbffd908d — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Antiácidos com catiões (alumínio, magnésio, cálcio) e suplementos de ferro/zinco reduzem significativamente a absorção da Levofloxacina, comprometendo a sua eficácia.
A levofloxacina, como as restantes fluoroquinolonas, forma quelatos insolúveis com catiões di e trivalentes (alumínio, magnésio, cálcio) dos antiácidos, com redução da biodisponibilidade oral e risco de falência terapêutica. O rótulo da levofloxacina recomenda administrar o antibiótico pelo menos 2 horas antes ou 2 horas depois dos antiácidos contendo magnésio ou alumínio (o mesmo se aplica a sucralfato, ferro e zinco). Este espaçamento deve ser verificado no momento da prescrição e da dispensa, sobretudo em ambulatório, para garantir a eficácia do antibiótico.
Antiácidos + levofloxacina: os catiões (Al, Mg, Ca) quelam a levofloxacina e reduzem a absorção. Administrar a levofloxacina 2 horas antes ou 2 horas depois dos antiácidos.
Os catiões bi/trivalentes quelam as quinolonas no intestino, formando complexos insolúveis que reduzem a biodisponibilidade da levofloxacina.
Assegurar o espaçamento das tomas e vigiar a resposta clínica ao antibiótico.
Falha terapêutica com persistência dos sinais de infeção após toma concomitante.
Administrar a levofloxacina pelo menos 2 horas antes ou 2 a 4 horas depois dos antiácidos, suplementos de ferro/zinco ou preparações com cálcio.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c6c117c-9d91-48f4-9aaa-ee70b99218c2 ; rótulo aprovado Antiácidos: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c72f0736-ee20-45b4-baf0-b80f1e3fa9cb — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A Levofloxacina pode potenciar o efeito anticoagulante da Varfarina, com aumento do INR e do risco hemorrágico.
A levofloxacina, como as restantes fluoroquinolonas, pode potenciar a warfarina por redução da flora intestinal produtora de vitamina K e inibição de isoenzimas do citocromo P450 (CYP1A2 e CYP3A4), embora o seu potencial de inibição seja menor que o da ciprofloxacina. Existem relatos de elevação do INR e hemorragia. Recomenda-se monitorizar o INR durante e após o ciclo antibiótico e ajustar a dose de warfarina; o risco é maior em idosos e doentes com função hepática ou renal diminuída.
A levofloxacina pode aumentar o efeito da warfarina (inibição enzimática + flora intestinal). Monitorizar o INR durante e após o antibiótico.
As quinolonas (incluindo a levofloxacina) podem prolongar o tempo de protrombina em doentes medicados com anticoagulantes orais, por inibição metabólica e possível alteração da flora intestinal.
Vigiar o INR e sinais de hemorragia durante e após a terapêutica.
Sangramento ou INR elevado exigem avaliação médica urgente.
Monitorizar o INR e ajustar a dose de varfarina; informar o doente do risco hemorrágico.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c6c117c-9d91-48f4-9aaa-ee70b99218c2 ; rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A levofloxacina reduz a clearance da cafeína (inibição do CYP1A2), potenciando os seus efeitos estimulantes.
Limitar o consumo de cafeína durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=857f256c-88ac-4f73-9815-c2724edf2f1e
O cálcio dos laticínios pode reduzir a absorção da levofloxacina quando administrados em conjunto.
Separar a toma dos laticínios 2 horas antes ou 6 horas depois.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=857f256c-88ac-4f73-9815-c2724edf2f1e
A levofloxacina prolonga o intervalo QT e aumenta o risco de arritmias ventriculares em doentes de risco.
Evitar em QT prolongado ou com fármacos que prolongam o QT; vigiar ECG.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=857f256c-88ac-4f73-9815-c2724edf2f1e
As fluoroquinolonas podem causar tendinopatia e rutura tendinosa, sobretudo em idosos, com corticosteroides ou insuficiência renal.
Suspender ao primeiro sinal de dor tendinosa; evitar em doentes com história de tendinopatia por quinolonas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=857f256c-88ac-4f73-9815-c2724edf2f1e
As fluoroquinolonas causam artropatia em animais jovens; o uso na gravidez é geralmente evitado.
Evitar na gravidez, exceto se não existirem alternativas seguras.
Excretada no leite; evitar durante a amamentação.
Sem contraceção adicional específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Levofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=857f256c-88ac-4f73-9815-c2724edf2f1e
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Fluoroquinolona bactericida de largo espetro que inibe a ADN-girase (topoisomerase II) e a topoisomerase IV bacterianas, bloqueando a replicação, transcrição e reparação do ADN. Ativa contra gram-negativos (incluindo Pseudomonas aeruginosa) e gram-positivos; farmacocinética linear e previsível por via oral e intravenosa.
A levofloxacina liga-se aos complexos ADN-enzima das topoisomerases bacterianas (ADN-girase e topoisomerase IV), estabilizando o complexo de clivagem e impedindo a religação do ADN — a replicação bacteriana é interrompida. O alvo principal difere entre gram-negativos (girase) e gram-positivos (topoisomerase IV).
A levofloxacina é rápida e essencialmente completamente absorvida por via oral, com biodisponibilidade absoluta de ~99% (comprimidos de 500 e 750 mg). Os picos plasmáticos ocorrem 1–2 horas após a dose; os alimentos atrasam o pico ~1 hora e diminuem-no ~14% (sem relevância clínica). O volume de distribuição é de 74–112 L.
A levofloxacina é minimamente metabolizada (~5%): sofre pouca biotransformação e é excretada principalmente inalterada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. A excreção renal é responsável pela maior parte da eliminação — a dose deve ser ajustada na insuficiência renal.
A semivida de eliminação é de ~6,3–8,8 horas em doentes com função renal normal (mais longa na insuficiência renal: 27 horas com TFG 20–49 mL/min; 35 horas com TFG <20 mL/min). O estado estacionário é atingido em 48 horas com a toma diária.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
