Griseofulvina é um antifúngico oral clássico para tinhas do cabelo, pele e unhas, sobretudo em crianças. Retirou-se em vários países mas continua em uso em muitos programas de saúde pública. Dose por peso; tomar com refeição gordurosa.
Também conhecido como: Grisactin, Fulcin
A Griseofulvina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos hormonais (pílula), aumentando o risco de gravidez não planeada.
Mecanismo desconhecido — o Prontuário Terapêutico INFARMED (Anexo 7) regista a possibilidade de inibição da eficácia do contraceptivo oral.
Questionar sobre sangramentos intermenstruais e uso de contracepção de barreira.
Sangramento intermenstrual, atraso menstrual.
Recomendar método contracetivo de barreira adicional durante o tratamento e até um ciclo após o fim; informar a utente.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Anexo 7 — Interacções importantes; EMC-UK — Griseofulvin 500 mg Tablets, Pregnancy/Contraception: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4385
A Griseofulvina pode reduzir o efeito anticoagulante da Warfarina, com diminuição do tempo de protrombina/INR.
A Griseofulvina pode aumentar o metabolismo hepático (CYP2C9) dos anticoagulantes cumarínicos.
INR basal e após 1–2 semanas de co-administração.
Diminuição do INR abaixo do intervalo terapêutico.
Medir o INR no início e ao fim do tratamento com griseofulvina; ajustar a dose de warfarina se necessário.
DailyMed — rótulo Gris-PEG (griseofulvin), secção Drug Interactions: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f21314eb-3581-4e06-9fe7-8239cc80ba11
A griseofulvina é muito pouco solúvel em água — a absorção multiplica-se quando tomada com uma refeição rica em gordura; sem ela, a dose pode ser insuficiente.
Tome SEMPRE com uma refeição que contenha gordura (ficha do site: "refeição gordurosa para absorção fiável").
Prontuário Terapêutico INFARMED, 6.2.2 (griseofulvina — lipossolubilidade); ficha do site (tomar sempre com refeição gordurosa).
A griseofulvina é teratogénica — contra-indicada na gravidez; contracepção durante e 1 mês após o tratamento (homens e mulheres).
Excluir gravidez antes de iniciar; contracepção eficaz até 1 mês após o fim.
Ficha do site (griseofulvina — contracepção durante e 1 mês após); Prontuário 6.2.2.
A griseofulvina é classicamente contra-indicada na porfiria — precipita crises agudas.
Contra-indicada em qualquer tipo de porfiria.
Prontuário 6.2.2 / EMC-UK griseofulvin SmPC 4.3 (porfiria).
Contra-indicada na doença hepática — hepatotoxicidade e metabolismo alterado.
Excluir doença hepática antes de iniciar cursos prolongados.
Ficha do site (griseofulvina — função hepática em cursos longos).
Contraindicada na gravidez: a griseofulvina é embriotóxica e teratogénica em animais (anencefalia, hidrocefalia) e interfere com a espermatogénese humana. A maior parte das fontes desaconselha o uso na gravidez, sobretudo no 1.º trimestre, exceto em micose grave sem alternativa.
Evitar em todos os trimestres; usar apenas se o benefício claramente ultrapassar o risco (micoses graves — tinea capitis extensa, onicomicose extensiva — sem alternativa segura).
Excreção no leite não bem caracterizada; aconselha-se evitar a amamentação durante o tratamento (griseofulvina pode causar candidíase e desconhece-se a segurança no lactente).
Contracepção eficaz obrigatória em homens e mulheres durante e 1 mês após o tratamento (interfere com a espermatogénese e reduz a eficácia dos contraceptivos orais — usar método de barreira complementar).
Prontuário Terapêutico INFARMED — 7.1.2 (Antifúngicos) e Interac.: "Griseofulvina: possível inibição da eficácia do contraceptivo oral" (l. 46053); EMC-UK (MHRA) — SmPC Griseofulvin: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2851/smpc (secção 4.6: "should not be used in pregnant patients or in those intending to become pregnant").
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antifúngico oral fungistático clássico para dermatofitoses do cabelo e pele em crianças; hoje frequentemente substituído pela terbinafina, mas continua em uso onde o custo e a disponibilidade prevalecem.
Liga-se à tubulina do fungo e perturba a função do fuso mitótico (bloqueio da mitose em metafase) — fungistático: exige a incorporação do fármaco na queratina recém-formada para que a infecção «cresça para fora» com a renovação epitelial/ungueal. Efeito inócuo nos mamíferos nas doses terapêuticas.
Absorção muito variável e dependente da formulação (ultramicroinizada ≈ 2× a microssolúvel); aumentada dramaticamente por refeição gordurosa (o esquema pediátrico deve incluir leite/gordura); pico 4 h.
Oxidação aromática (CYP3A4) e desmetilação a 6-desmetilgriseofulvina (ativo parcial), conjugada e excretada na urina. INDUTOR potente de CYP3A4 e CYP2C9: reduz a eficácia de contraceptivos orais e de warfarina (INR desce) — interações clinicamente importantes.
9–21 h; alta ligação a queratina em formação prolonga a ação no tecido alvo para além dos níveis plasmáticos.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
