A finasterida é um medicamento usado nos sintomas da próstata aumentada (hiperplasia benigna da próstata). Reduz o tamanho da próstata ao bloquear a conversão da testosterona na sua forma mais ativa. Os efeitos demoram vários meses a aparecer.
Também conhecido como: Proscar, Propecia
O cetoconazol pode aumentar ligeiramente os níveis de finasterida no sangue, mas o impacto clínico é considerado pouco significativo.
A finasterida é metabolizada principalmente pelo CYP3A4, mas não afeta significativamente este sistema. Inibidores e indutores do CYP3A4 podem alterar as suas concentrações plasmáticas; contudo, com base nas margens de segurança estabelecidas, é pouco provável que tenham significado clínico.
CYP3A4: a finasterida é metabolizada pelo CYP3A4, mas o rótulo indica que qualquer aumento por inibidores é pouco provável de ter significado clínico (margens de segurança alargadas).
Metabolismo CYP3A4 da finasterida, com impacto clínico pouco provável.
Sem monitorização específica.
Sem sinais de alarme específicos.
Não é necessária precaução especial; manter vigilância habitual.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Finasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=350b2bdb-84a1-4465-b0ad-175b8f720400 ; rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Finasterida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/100132/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A finasterida pode ser tomada com ou sem alimentos, sem interações alimentares relevantes documentadas.
Tomar com ou sem alimentos, conforme a preferência.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Finasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=350b2bdb-84a1-4465-b0ad-175b8f720400
A finasterida reduz o PSA sérico em cerca de 50% e pode aumentar o risco de cancro da próstata de alto grau; não está aprovada para prevenção do cancro da próstata.
Fazer rastreio do cancro da próstata (toque retal e PSA) antes e periodicamente durante o tratamento; interpretar o PSA com o fator de ajuste (dobrar o valor após 6 meses de tratamento).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Finasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=350b2bdb-84a1-4465-b0ad-175b8f720400 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Contraindicada em mulheres grávidas ou que possam engravidar: os inibidores da 5-alfa-redutase tipo II podem causar anomalias dos genitais externos do feto masculino.
Contraindicada em qualquer fase da gravidez; mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem manusear comprimidos esmagados ou partidos.
Não é indicada em mulheres; sem dados de excreção no leite.
Mulheres em idade fértil devem utilizar contraceção eficaz; os homens não têm restrição específica de contraceção.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Finasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=350b2bdb-84a1-4465-b0ad-175b8f720400 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibidor da 5-alfa-redutase tipo II usado na hiperplasia benigna da próstata e na alopecia androgénica. Com 5 mg/dia reduz o DHT sérico em cerca de 70% (efeito máximo 8 horas após a primeira dose) e em cerca de 80% o conteúdo de DHT no tecido prostático. O efeito é reversível: o DHT regressa aos valores basais cerca de 2 semanas após a suspensão.
Inibe de forma competitiva e específica a 5-alfa-redutase tipo II, bloqueando a conversão da testosterona em 5-alfa-di-hidrotestosterona (DHT) na próstata, fígado e pele. Não tem afinidade para o recetor androgénico.
A biodisponibilidade média é de 63% (34 a 108%), com pico plasmático 1 a 2 horas após a toma; a biodisponibilidade não é afetada pelos alimentos. Cerca de 90% da finasterida circulante liga-se às proteínas plasmáticas e o volume de distribuição é de cerca de 76 L.
É extensamente metabolizado no fígado, principalmente pela subfamília CYP3A4. Os metabolitos identificados não possuem mais de 20% da atividade inibitória da 5-alfa-redutase. Cerca de 39% da dose é excretada na urina como metabolitos e 57% nas fezes.
A semivida média de eliminação é de cerca de 6 horas (3 a 16 horas); em indivíduos com 70 ou mais anos é de aproximadamente 8 horas.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
