A dutasterida é um medicamento usado nos sintomas da próstata aumentada (hiperplasia benigna da próstata). Bloqueia a conversão da testosterona na sua forma mais ativa, reduzindo o tamanho da próstata. Os efeitos demoram vários meses a aparecer.
Também conhecido como: Avodart
O cetoconazol (ou outros inibidores fortes do CYP3A4) pode aumentar os níveis de dutasterida no sangue. Usar com cautela e vigiar efeitos secundários.
A dutasterida é eliminada principalmente por metabolismo hepático (CYP3A4/3A5). Inibidores potentes desta enzima aumentam as concentrações séricas; em estudos populacionais, inibidores moderados (verapamil, diltiazem) aumentaram as concentrações 1,6–1,8x. A meia-vida longa pode prolongar-se ainda mais, demorando mais de 6 meses a atingir novo estado estacionário.
CYP3A4: a dutasterida é eliminada por metabolismo CYP3A4/3A5; inibidores fortes (cetoconazol, itraconazol, ritonavir) aumentam as concentrações séricas. Em uso prolongado, considerar reduzir a frequência de dose.
Inibição do CYP3A4/3A5, reduzindo a eliminação da dutasterida.
Efeitos adversos da dutasterida (diminuição da líbido, disfunção erétil, distúrbios da ejaculação, ginecomastia).
Ginecomastia, disfunção sexual persistente.
Usar com cautela; em uso prolongado com inibidores fortes, considerar reduzir a frequência de dose; vigiar efeitos adversos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Dutasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=947644ea-bc35-41df-8a7a-874360c90192 ; rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Dutasterida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102479/smpc ; PubMed — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31835695/ ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O itraconazol pode aumentar os níveis de dutasterida no sangue. Usar com cautela e vigiar efeitos secundários.
O itraconazol inibe o CYP3A4, enzima responsável pela eliminação da dutasterida. A exposição aumentada e a meia-vida longa do fármaco justificam cautela; em uso prolongado, considerar reduzir a frequência de dose.
CYP3A4: o itraconazol (inibidor forte) aumenta as concentrações de dutasterida, com meia-vida potencialmente prolongada; monitorizar tolerância.
Inibição do CYP3A4, reduzindo a eliminação da dutasterida.
Efeitos adversos da dutasterida.
Ginecomastia, disfunção sexual persistente.
Usar com cautela; vigiar efeitos adversos; considerar reduzir a frequência de dose em uso prolongado.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Dutasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=947644ea-bc35-41df-8a7a-874360c90192 ; rótulo aprovado Itraconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0 ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Dutasterida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102479/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A dutasterida pode ser tomada com ou sem alimentos, sem interações alimentares relevantes documentadas.
Engolir a cápsula inteira; pode ser tomada com ou sem alimentos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Dutasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=947644ea-bc35-41df-8a7a-874360c90192
A dutasterida reduz o PSA sérico em cerca de 50% e pode aumentar o risco de cancro da próstata de alto grau; não está aprovada para prevenção do cancro da próstata.
Estabelecer novo valor basal de PSA após 6 meses de tratamento e vigiar regularmente; avaliar qualquer aumento confirmado do PSA.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Dutasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=947644ea-bc35-41df-8a7a-874360c90192 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Contraindicada em mulheres e em mulheres com potencial para engravidar: a dutasterida pode inibir o desenvolvimento dos genitais externos do feto masculino.
Contraindicada na gravidez; mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem manusear as cápsulas.
Não é indicada em mulheres; sem dados de excreção no leite.
Quando a parceira está ou pode estar grávida, recomenda-se o uso de preservativo (dutasterida detetada no sémen); não doar sangue até 6 meses após a última dose.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Dutasterida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=947644ea-bc35-41df-8a7a-874360c90192 ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Dutasterida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102479/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibidor da 5-alfa-redutase usado na hiperplasia benigna da próstata. Reduz o DHT sérico em 85 a 90% nas primeiras 1 a 2 semanas de tratamento diário; com 0,5 mg/dia durante 4 anos, a redução mediana do DHT foi de 94 a 95%, com aumento da testosterona dentro do intervalo fisiológico.
Inibe de forma competitiva e específica as duas isoenzimas da 5-alfa-redutase (tipo 1 e tipo 2), bloqueando a conversão da testosterona em di-hidrotestosterona (DHT), o androgénio responsável pelo desenvolvimento e crescimento da próstata. Não se liga ao recetor androgénico.
O pico sérico ocorre 2 a 3 horas após a toma. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 60% (40 a 94%); os alimentos reduzem a Cmax em 10 a 15% sem significado clínico. O volume de distribuição é grande (300 a 500 L) e a ligação à albumina é de 99%.
É extensamente metabolizado no fígado, sobretudo pelo CYP3A4 e CYP3A5. A dutasterida e os seus metabolitos são excretados principalmente nas fezes (cerca de 5% inalterada e 40% como metabolitos); menos de 1% aparece inalterada na urina.
A semivida terminal em estado estacionário é de aproximadamente 5 semanas; as concentrações atingem 65% do estado estacionário após 1 mês e cerca de 90% após 3 meses, permanecendo detetáveis 4 a 6 meses após a suspensão.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
