Albendazol é um comprimido anti-parasitário de largo espetro que elimina vermes intestinais (lombrigas, solitárias, oxiúros) e outros parasitas. É também usado no tratamento de quistos hidáticos e neurocisticercose sob supervisão médica.
Também conhecido como: Albenza, Zentel
A Cimetidina pode aumentar os níveis do metabólito activo do Albendazol (albendazol-sulfoxido), podendo reforçar o efeito terapêutico e os efeitos adversos.
A Cimetidina inibe a enzima CYP3A4, reduzindo o metabolismo do albendazol-sulfoxido formado na primeira passagem hepática.
Sintomas gastrointestinais e provas de função hepática em tratamentos prolongados.
Náuseas persistentes, dor abdominal, icterícia.
A associação é geralmente bem tolerada; avaliar sintomas de elevação da exposição ao albendazol (náuseas, dor abdominal, elevação de transaminases).
DailyMed — rótulo Albendazole Tablet [Golden State] (RLD Albenza), secção Drug Interactions: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8de337eb-92e1-15b5-e053-2a95a90ac4f1
A biodisponibilidade do albendazol (e do seu metabolito activo sulfóxido) aumenta substancialmente quando tomado com uma refeição — em especial com gordura.
Tome com uma refeição (idealmente com algum teor de gordura) para máxima eficácia.
EMC-UK — Albendazole SmPC 4.2/4.5 (absorção aumentada com alimentos); DailyMed Albenza (fatty meal).
O albendazol é teratogénico em animais no 1.º trimestre — contra-indicado na gravidez excepto benefício claro.
Contracepção eficaz durante o tratamento e 1 mês depois; desparasitação em massa: evitar em grávidas.
Prontuário Terapêutico INFARMED, 1.4.1 (albendazol — teratogenicidade); OMS desparasitação em massa.
O metabolismo hepático produz o metabolismo activo (sulfóxido); na doença hepática a exposição aumenta e o risco de hepatotoxicidade também.
Monitorizar transaminases em cursos longos; suspender se elevação > 2–3× LSN.
Prontuário Terapêutico INFARMED, 1.4.1 (albendazol — monitorização hepática em cursos longos).
Benzimidazol que inibe a polimerização da tubulina — mecanismo teoricamente embriotóxico. O Prontuário não tem entrada própria no Anexo 1 (evitar por precaução em todos os trimestres, sobretudo no 1.º); os dados em humanos são limitados, mas estudos de massa (WHO) não mostraram aumento de malformações. EMC-UK: "women should be warned of the potential risk and pregnancy avoided" durante e 1 mês após.
Evitar em todos os trimestres; tratar antes de engravidar ou postergar até após o 1.º trimestre se clinicamente possível. Teste de gravidez antes se possível.
Contra-indicado (Prontuário, Anexo 2, l. 42180): "Albendazol — Contra-indicado".
Evitar a gravidez durante o tratamento e 1 mês após (EMC-UK); contracepção eficaz em mulheres em idade fértil.
Prontuário Terapêutico INFARMED — Anexo 2: "Albendazol — Contra-indicado" (l. 42180). EMC-UK (MHRA) — SmPC Albendazole (Zentel): https://www.medicines.org.uk/emc/product/1441/smpc (secção 4.6).
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antihelmíntico de largo espetro com atividade contra nemátodos, cestodos e tremátodos tecidulares; a eficácia depende da exposição sistémica do metabolito ativo (sulfoxido), ao contrário dos outros benzimidazólicos de ação luminal.
Liga-se à β-tubulina do parasita e inibe a sua polimerização em microtúbulos, destruindo a microcanalização citoplasmática e bloqueando a captura de glicose — o parasita morre por depleção energética. Inibe também a fumarato redutase mitocondrial helmíntica.
Baixa por via oral em jejum (< 5%), aumentando 3–5 vezes com refeição gordurosa (o esquema da neurocisticercose recomenda 40 g de gordura na refeição de administração). O sulfoxido atinge pico plasmático em 2–5 h.
Hidrólise rápida a sulfoxido por metabolismo de primeira passagem (CYP3A4 e flavinomonooxigenase); o sulfoxido é o metabolito ativo e sofre oxidação a sulfona inativa. O dexametasona/cimetidina aumentam as concentrações de sulfoxido; indutores (carbamazepina, fenitoína) reduzem-nas.
Sulfoxido: 8–12 h (prolongado em cisticercose por biliar-recirculação); sulfona: ~10 h.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
