O praziquantel é um antiparasitário usado no tratamento da esquistossomose e de infeções por trematódeos hepáticos (clonorquíase e opistorquíase). Toma-se por via oral, geralmente em dose única ou em esquemas curtos calculados pelo peso. É bem tolerado; os efeitos secundários mais comuns são cefaleia, tonturas e desconforto abdominal.
Também conhecido como: Biltricide
A associação de Praziquantel com Ritonavir aumenta as concentrações de Praziquantel, com risco acrescido de efeitos adversos, sobretudo do sistema nervoso central.
O praziquantel é rapidamente metabolizado pelo sistema enzimático do citocromo P450 (CYP3A4) e sofre efeito de primeira passagem; o rótulo do praziquantel refere explicitamente que "os inibidores do CYP450, por exemplo cimetidina, cetoconazol, itraconazol, eritromicina e ritonavir, podem aumentar as concentrações plasmáticas de praziquantel". Níveis aumentados potenciam os efeitos adversos (cefaleia, tonturas, desconforto abdominal, náuseas, urticária e, em doentes suscetíveis, convulsões ou arritmias — bradicardia, fibrilhação ventricular e bloqueios AV foram observados). Monitorizar o doente durante o tratamento (geralmente 1 dia de terapêutica) e ponderar dose mais baixa em doentes com doença hepática, onde a exposição já está aumentada.
Praziquantel + ritonavir: o ritonavir inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de praziquantel. Vigiar efeitos adversos (cefaleia, tonturas, convulsões).
O Ritonavir, inibidor do CYP3A4, reduz o metabolismo do Praziquantel, aumentando a sua exposição e o risco de toxicidade (cefaleias, tonturas, convulsões).
Vigiar efeitos adversos do SNC (cefaleias, tonturas, sonolência, convulsões).
Convulsões ou efeitos neurológicos graves exigem suspensão e avaliação.
Monitorizar os efeitos adversos e considerar reduzir a dose de Praziquantel se a associação for necessária.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9 ; rótulo aprovado Ritonavir: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2849298e-de6e-47bb-8194-56e075b33fc3 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A associação de Praziquantel com Efavirenz não é recomendada: reduz de forma significativa as concentrações de Praziquantel, com risco de falência terapêutica.
O praziquantel é metabolizado pelo CYP3A4 e o efavirenz é um indutor moderado do CYP3A4: o rótulo do praziquantel documenta o estudo com 20 voluntários em que o efavirenz (400 mg/dia durante 13 dias) reduziu a AUC média do praziquantel em 77% (IC 95%: 38–91%) e a Cmax em 79% (IC 95%: 41–92%), e classifica a associação como "evitar, a menos que o benefício supere os riscos, devido ao risco de diminuição clinicamente significativa das concentrações plasmáticas de praziquantel que pode levar à redução do efeito terapêutico". Se o tratamento não puder ser adiado, considerar interromper o efavirenz 2–4 semanas antes do praziquantel (se possível) e monitorizar a eficácia anti-helmíntica; na prática, preferir alternativa ao efavirenz ou outro anti-helmíntico.
Efavirenz + praziquantel: o efavirenz induz o CYP3A4 e reduz muito os níveis de praziquantel (AUC −77%). Evitar; monitorizar eficácia.
O Efavirenz, indutor moderado do CYP3A4, acelera o metabolismo hepático do Praziquantel, diminuindo a sua exposição.
Vigiar a resposta parasitológica e os sintomas da infeção.
Falência do tratamento exige alternativa terapêutica.
Preferir alternativa terapêutica; se inevitável, monitorizar de perto a resposta à parasitose.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9 ; rótulo aprovado Efavirenz: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=92603fa5-7a2c-4bfb-9a70-aadb4fba952c — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A associação de Praziquantel com Rifampicina está contraindicada: a Rifampicina reduz acentuadamente as concentrações de Praziquantel, com risco de falência terapêutica.
O praziquantel sofre extenso metabolismo de primeira passagem pelo CYP3A4; a rifampicina, indutora potente, reduz as suas concentrações de forma marcada e compromete a eficácia contra esquistossomose, teníase e outras parasitoses — interação clássica documentada no rótulo. Recomenda-se evitar a coadministração; se for inevitável, tratar a parasitose após concluir o esquema com rifampicina ou escolher alternativa terapêutica.
Praziquantel + rifampicina: a rifampicina reduz drasticamente os níveis de praziquantel (indução do CYP3A4), com falência do tratamento antiparasitário. Evitar a associação.
A Rifampicina, forte indutor do CYP3A4, aumenta o metabolismo hepático do Praziquantel, diminuindo de forma significativa a sua exposição.
Vigiar a resposta terapêutica à parasitose (por exemplo eliminação de ovos) quando a associação for inevitável.
Persistência da parasitose apesar do tratamento sugere falência e exige estratégia alternativa.
Não coadministrar; concluir o tratamento com Rifampicina antes de iniciar o Praziquantel ou escolher tratamento alternativo da parasitose.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9 ; rótulo aprovado Rifampicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b389b1a3-672f-47e3-916c-4a9c044b211b — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O sumo de toranja inibe o CYP3A4 e pode aumentar as concentrações de praziquantel e os seus efeitos adversos.
Evitar o sumo de toranja durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9
Uma refeição rica em gordura aumenta a absorção do praziquantel; recomenda-se tomar durante ou após a refeição.
Tomar durante ou imediatamente após uma refeição.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9
O praziquantel é extensamente metabolizado no fígado; a insuficiência hepática grave aumenta as concentrações do fármaco ativo.
Usar com precaução e considerar redução da dose em doença hepática grave.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9
O praziquantel pode causar cefaleias, tonturas e, na neurocisticercose, convulsões, sobretudo em doentes com epilepsia.
Usar com precaução em doentes com epilepsia e vigiar sintomas neurológicos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9
Os dados sobre praziquantel na gravidez são limitados; as diretrizes da OMS permitem o seu uso em infeções helmínticas quando indicado.
Pode ser usado em qualquer trimestre segundo as diretrizes da OMS para helmintíases.
Presente no leite materno em pequenas quantidades; geralmente compatível.
Não é necessária contraceção específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Praziquantel: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34ce1cdd-648e-4f1e-8512-bf3d4cc22eb9
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
O praziquantel induz uma contração rápida dos esquistossomas por efeito específico na permeabilidade da membrana celular do parasita, seguida de vacuolização e desintegração do tegumento; a exposição de antigénios do parasita facilita a ação imunológica do hospedeiro.
O mecanismo de ação exato não é totalmente conhecido: aumenta a permeabilidade da membrana do parasita ao cálcio, causando contração espástica e dano do tegumento. É ativo contra Schistosoma spp. e trematódeos hepáticos (Clonorchis sinensis/Opisthorchis viverrini).
Após administração oral, cerca de 80% da dose é absorvida, com concentrações séricas máximas 1-3 horas após a toma. Em doentes com compromisso hepático moderado a grave (Child-Pugh B/C), o Cmax e a AUC aumentam progressivamente (até 4,3x e 15x no Child-Pugh C).
Rapidamente metabolizado pelo sistema enzimático do citocromo P450 (CYP3A4), com efeito de primeira passagem após administração oral; cerca de 80% da dose oral é excretada pelos rins, quase exclusivamente (>99%) como metabolitos.
Semivida de eliminação sérica de 0,8 a 1,5 horas após administração oral (aumenta na doença hepática: ~4,7 h no Child-Pugh B e ~8,5 h no Child-Pugh C).
