Voltar à lista de medicamentos
Relaxante muscular de ação central (agonista alfa-2 adrenérgico)
A tizanidina é um relaxante muscular de ação central, usado para aliviar a espasticidade (rigidez e espasmos musculares) em adultos. Atua no sistema nervoso central, reduzindo os sinais que causam o excesso de tensão muscular. Pode causar sonolência, boca seca e tonturas.
Também conhecido como: Tizanidina, Sirdalud
Famotidina + tizanidina: a famotidina pode aumentar substancialmente as concentrações de tizanidina (CYP1A2) — evitar, se possível.
O rótulo FDA da tizanidina documenta que os inibidores moderados ou fracos do CYP1A2 devem ser evitados em concomitância (secção 7.2), podendo causar hipotensão, bradicardia ou sonolência excessiva; a famotidina é um inibidor conhecido do CYP1A2. A tizanidina é metabolizada predominantemente por esta enzima (biodisponibilidade oral de ~40% por efeito de primeira passagem): a inibição do CYP1A2 eleva as concentrações plasmáticas do relaxante muscular e potencia os seus efeitos adversos centrais e cardiovasculares. A associação é frequente em doentes com espasticidade e dispepsia/DRGE, pelo que a vigilância clínica é importante nas primeiras semanas. Se surgirem reações adversas, reduzir a dose da tizanidina ou suspender um dos fármacos; evitar a associação sempre que houver alternativa.
Tizanidina + famotidina: inibição do CYP1A2 pela famotidina pode aumentar a exposição à tizanidina — vigiar hipotensão, bradicardia e sonolência.
O rótulo FDA da famotidina documenta: "Tizanidine (CYP1A2) Substrate: Potential for substantial increases in blood concentrations of tizanidine resulting in hypotension, bradycardia or excessive drowsiness; avoid concomitant use, if possible" (7.2). A famotidina inibe o CYP1A2, reduzindo o metabolismo da tizanidina.
Monitorizar tensão arterial, frequência cardíaca e nível de sedação no início da associação.
Hipotensão ortostática, bradicardia ou sedação excessiva com a associação.
Evitar a associação; se inevitável, reduzir a dose de tizanidina e vigiar hipotensão, bradicardia e sedação.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tizanidina (secção 7.2): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d0b2b22-e1df-4ad5-92e6-f9a369108e4b ; rótulo aprovado Famotidina (TEVA): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4c6f4f9e-f3f5-4ecf-9f40-887e037e8847
Rótulo FDA (7.4): o álcool aumenta a exposição à tizanidina (associado ao aumento de reações adversas) e o uso concomitante com outros depressores do SNC pode causar efeitos depressores aditivos, incluindo sedação. Os efeitos depressores do SNC da tizanidina e do álcool são aditivos (12.2).
Evitar o álcool durante o tratamento; monitorizar sintomas de sedação excessiva em doentes que tomam tizanidina com outro depressor do SNC.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tizanidina, secção 7.4: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d0b2b22-e1df-4ad5-92e6-f9a369108e4b
Rótulo FDA (8.6): na insuficiência renal (clearance de creatinina < 25 ml/min), o clearance da tizanidina está reduzido — a redução da dose é recomendada e o risco de reações adversas pode ser maior.
Reduzir a dose na insuficiência renal (CrCl < 25 ml/min); aumentar doses individuais em vez da frequência; monitorizar de perto (sonolência, hipotensão).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tizanidina, secção 8.6: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d0b2b22-e1df-4ad5-92e6-f9a369108e4b
Rótulo FDA (8.7): usar com precaução na insuficiência hepática — o metabolismo hepático extenso do fármaco faz esperar efeitos significativos na farmacocinética; redução da dose recomendada (2.4).
Reduzir a dose na insuficiência hepática e monitorizar aminotransferases (risco de lesão hepática — 5.2).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tizanidina, secção 8.7: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d0b2b22-e1df-4ad5-92e6-f9a369108e4b
Rótulo FDA (8.1): sem dados adequados sobre o risco do desenvolvimento em grávidas; em estudos animais, a tizanidina na gravidez resultou em toxicidade do desenvolvimento (mortalidade embriofetal e pós-natal da descendência, défices de crescimento) em doses inferiores às clínicas.
Risco potencial de dano fetal com base em dados animais; usar apenas se o benefício justificar o risco.
Sem dados sobre a presença no leite humano, efeitos no lactente ou produção de leite; estudos animais reportaram presença no leite de animais lactantes (8.2).
Não documentada especificamente no rótulo (sem secção 8.3 com requisitos).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tizanidina, secção 8 Use in Specific Populations: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d0b2b22-e1df-4ad5-92e6-f9a369108e4b
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Relaxante muscular de ação central: agonista alfa-2 adrenérgico central que aumenta a inibição pré-sináptica dos neurónios motores, com efeito máximo nas vias polissinápticas e redução da facilitação dos neurónios motores espinais (rótulo FDA 12.1). Os efeitos depressores do SNC são aditivos com o álcool (12.2).
Agonista alfa-2 adrenérgico central: a redução da espasticidade resulta do aumento da inibição pré-sináptica dos neurónios motores (predominantemente nas vias polissinápticas).
Absorção oral essencialmente completa; biodisponibilidade sistémica absoluta de aproximadamente 40% (CV = 24%) devido ao extenso metabolismo hepático de primeira passagem (12.3). Com alimentos: aumento de ~30% no Cmax e na extensão de absorção (comprimidos); Tmax de ~1 h em jejum.
Metabolismo hepático extenso de primeira passagem (por isso a biodisponibilidade oral é de ~40%); metabolizado sobretudo pelo CYP1A2 — os inibidores fortes do CYP1A2 estão contraindicados.
Meia-vida de eliminação de aproximadamente 2 horas em jejum (Tmax 1,0 h); com alimentos, o Tmax mediano aumenta 25 min (para 1 h 25 min).
