A pioglitazona é um medicamento oral usado no tratamento da diabetes tipo 2, que ajuda o organismo a usar melhor a insulina. É tomada uma vez por dia, com ou sem alimentos.
Também conhecido como: Actos
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Pioglitazona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31619517-a590-408a-ae9e-76c99f0a0a1d ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Pioglitazona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12841/smpc — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Combinar glimepirida com pioglitazona aumenta o risco de hipoglicemia. Se forem usadas juntas, o médico pode reduzir a dose de glimepirida.
A pioglitazona sensibiliza os tecidos à insulina; quando associada a uma sulfonilureia (secretagogo), o efeito hipoglicemiante é aditivo. O rótulo aprovado da pioglitazona (DailyMed) refere que, quando usada com insulina ou secretagogos, pode ser necessária uma dose mais baixa destes para reduzir o risco de hipoglicemia. Esta associação é frequente na terapêutica combinada da diabetes tipo 2.
A associação de uma tiazolidinediona a um secretagogo de insulina aumenta o risco de hipoglicemia; pode ser necessária redução da dose da sulfonilureia (e da pioglitazona se edema/IC).
Efeito hipoglicemiante aditivo da sensibilização insulínica com a estimulação da secreção.
Glicemia capilar; sinais de retenção hídrica/edema (efeito da pioglitazona).
Hipoglicemia; edema súbito, falta de ar (IC) — assistência médica.
Se a associação for necessária, reduzir a dose da sulfonilureia e monitorizar a glicemia, sobretudo nas primeiras semanas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Pioglitazona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31619517-a590-408a-ae9e-76c99f0a0a1d ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Glimepirida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10742/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Combinar gliclazida com pioglitazona aumenta o risco de hipoglicemia. O médico pode reduzir a dose de gliclazida.
A pioglitazona melhora a sensibilidade à insulina; com sulfonilureias, o efeito sobre a glicemia é aditivo e o risco de hipoglicemia aumenta, exigindo redução da dose do secretagogo. O rótulo da pioglitazona (DailyMed) recomenda dose mais baixa de insulina ou secretagogos quando combinados. A associação é usada na diabetes tipo 2 mal controlada.
Tiazolidinediona + sulfonilureia: efeito hipoglicemiante aditivo; pode ser necessária redução da dose da sulfonilureia. Vigiar também retenção hídrica/edema da pioglitazona.
Efeito hipoglicemiante aditivo da sensibilização insulínica com a estimulação da secreção.
Glicemia capilar; edema e sinais de insuficiência cardíaca.
Hipoglicemia; edema súbito, dispneia.
Reduzir a dose da sulfonilureia ao iniciar a pioglitazona e monitorizar glicemia nas primeiras semanas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Pioglitazona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31619517-a590-408a-ae9e-76c99f0a0a1d ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A rifampicina pode reduzir o efeito da pioglitazona, exigindo vigilância da glicemia e possível aumento de dose.
A pioglitazona é metabolizada principalmente pelo CYP2C8; a rifampicina, indutor potente desta isoenzima, reduz a AUC da pioglitazona em cerca de 54% (SmPC EMC-UK). A diminuição da exposição pode comprometer o controlo glicémico. Esta associação ocorre em doentes com tuberculose e diabetes.
A rifampicina (indutor do CYP2C8) reduz a AUC da pioglitazona em 54%; pode ser necessário aumentar a dose de pioglitazona com monitorização da glicemia.
Indução do CYP2C8 pela rifampicina, acelerando o metabolismo da pioglitazona.
Glicemia capilar e HbA1c durante o tratamento concomitante.
Hiperglicemia — sede, poliúria, fadiga.
Monitorizar glicemia e considerar aumento da dose de pioglitazona durante a rifampicina; reajustar no fim do antibiótico.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Pioglitazona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12841/smpc ; DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifampicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b389b1a3-672f-47e3-916c-4a9c044b211b ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A intoxicação alcoólica aguda é contraindicação à pioglitazona; o álcool aumenta o risco de acidose metabólica e de hipoglicemia quando associado a secretagogos.
Evitar a intoxicação alcoólica aguda e o consumo excessivo de álcool durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Pioglitazona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12841/smpc
A pioglitazona causa retenção de líquidos que pode precipitar ou agravar a insuficiência cardíaca; está contraindicada na IC NYHA III–IV e deve ser usada com precaução na NYHA I–II.
Não iniciar em doentes com IC estabelecida (NYHA III–IV); na NYHA I–II, iniciar com dose baixa e vigiar edema, ganho de peso e dispneia.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Pioglitazona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31619517-a590-408a-ae9e-76c99f0a0a1d ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Pioglitazona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12841/smpc
A pioglitazona pode aumentar o risco de cancro da bexiga; não usar em doentes com cancro da bexiga ativo ou com história da doença.
Não usar em doentes com cancro da bexiga ativo ou prévio; investigar hematúria macroscópica antes de iniciar e durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Pioglitazona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31619517-a590-408a-ae9e-76c99f0a0a1d
A pioglitazona está contraindicada na insuficiência hepática; foram notificados casos de falência hepática, por vezes fatais.
Não usar em doentes com insuficiência hepática; avaliar as provas hepáticas antes de iniciar e interromper perante lesão hepática.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Pioglitazona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31619517-a590-408a-ae9e-76c99f0a0a1d
A pioglitazona não deve ser usada na gravidez (dados inadequados em humanos; toxicidade fetossomática em animais).
Não usar em qualquer trimestre; se ocorrer gravidez, suspender o tratamento.
Não usar na amamentação (presença no leite em animais; desconhecido em humanos).
Não recomendado em mulheres em idade fértil sem contraceção eficaz; se desejar gravidez, suspender e mudar para insulina/metformina conforme orientação.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Pioglitazona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12841/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Tiazolidinediona que melhora o controlo glicémico na diabetes tipo 2: reduz a resistência à insulina, com diminuição da glicemia, da insulinemia e da HbA1c. Nos doentes com dislipidemia, reduz os triglicéridos séricos e aumenta o colesterol HDL. Efeito aditivo quando combinada com sulfonilureias, metformina ou insulina.
Agonista dos recetores ativados pelo proliferador de peroxissomas gama (PPAR-gama), que modula a transcrição de genes responsivos à insulina envolvidos no controlo do metabolismo da glicose e dos lípidos. Diminui a resistência à insulina na periferia e no fígado; não é um secretagogo da insulina.
O pico plasmático ocorre nas 2 horas após a toma; os alimentos atrasam o pico para 3 a 4 horas sem alterar a extensão da absorção. Liga-se extensamente às proteínas plasmáticas (mais de 99%), sobretudo à albumina; o volume de distribuição aparente é de 0,63 L/kg.
É extensamente metabolizada por hidroxilação e oxidação (com conjugação parcial em glucurónidos e sulfatos). O CYP2C8 é a isoenzima principal, com participação menor do CYP3A4; os metabolitos ativos M-III e M-IV são os principais na circulação. Cerca de 15 a 30% da dose é recuperada na urina; o restante é excretado na bílis e eliminado nas fezes.
A semivida sérica média da pioglitazona é de 3 a 7 horas e a dos metabolitos ativos M-III e M-IV de 16 a 24 horas.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
