Antiemético antagonista dos recetores 5-HT3, indicado na prevenção de náuseas e vómitos associados a quimioterapia cancerígena altamente e moderadamente emetogénica, radioterapia e no pós-operatório.
Também conhecido como: Zofran, Zofren, ondansetron
Rótulo aprovado DailyMed (Ondansetron Hydrochloride Tablet; setID 14276805-4e99-4bbe-ad76-ffc06eddb38a).
Rótulo aprovado DailyMed (Ondansetron Hydrochloride Tablet; setID 14276805-4e99-4bbe-ad76-ffc06eddb38a).
A associação de ondansetrom com tramadol aumenta o risco de síndrome serotoninérgico.
O rótulo do ondansetron indica que a síndrome serotoninérgica foi reportada com antagonistas dos recetores 5-HT3, na maioria dos casos com uso concomitante de fármacos serotonérgicos como o tramadol, e que o ondansetron pode aumentar a administração de tramadol pelo doente em analgesia controlada (PCA), pelo que se deve monitorizar a analgesia; o rótulo do tramadol inclui os antagonistas 5-HT3 entre os serotonérgicos com risco de síndrome serotoninérgica. Vigiar sintomas de serotonina (agitação, taquicardia, hipertermia, hiperreflexia) e garantir analgesia adequada; usar as menores doses eficazes.
Ondansetron + tramadol: risco de síndrome serotoninérgica (antagonista 5-HT3 + serotonérgico) e possível aumento do uso de tramadol. Vigiar analgesia e serotonina.
O tramadol é serotoninérgico e o ondansetrom, embora antagonista 5-HT3, pode contribuir para excesso serotoninérgico em doentes suscetíveis.
Vigiar agitação, tremor, hipertermia, mioclonias e diarreia.
Síndrome serotoninérgico (hipertermia, rigidez, confusão).
Vigiar sintomas serotoninérgicos; usar com precaução em doentes polimedicados.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Ondansetrom: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=41366a20-0727-0446-e063-6294a90a957f ; rótulo aprovado Tramadol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9f0e33bd-65f8-446a-886f-e7e16a142ce5 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool pode aumentar a sonolência e as tonturas associadas ao ondansetrom.
Limitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Ondansetrom: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=14276805-4e99-4bbe-ad76-ffc06eddb38a
O ondansetrom pode ser tomado com ou sem alimentos, sem interação alimentar relevante.
Pode tomar com ou sem alimentos, de forma consistente.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Ondansetrom: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=14276805-4e99-4bbe-ad76-ffc06eddb38a
O ondansetrom é metabolizado no fígado; a depuração está reduzida na insuficiência hepática moderada a grave.
Limitar a dose diária máxima na insuficiência hepática.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Ondansetrom: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5222/smpc
O ondansetrom pode prolongar o intervalo QT, sobretudo em doses altas.
Usar com precaução; evitar doses > 16 mg e associações com outros fármacos QT.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Ondansetrom: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5222/smpc
O ondansetrom é usado na hiperémese gravídica; a evidência sobre malformações é limitada e não conclui risco claro.
Usar apenas se os antieméticos de primeira linha forem insuficientes, preferencialmente no 2.º/3.º trimestre.
Excretado no leite em pequenas quantidades; provavelmente compatível.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Ondansetrom: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5222/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antagonista seletivo dos recetores 5-HT3, presentes perifericamente nos terminais do vago e centralmente na zona de gatilho dos quimiorrecetores da área postrema; bloqueia o reflexo do vómito desencadeado pela serotonina libertada pelas células enterocromafins após quimioterapia ou radioterapia.
Bloqueio seletivo dos recetores 5-HT3 (não é antagonista dos recetores de dopamina), inibindo a estimulação vagal aferente e o gatilho central do vómito.
Biodisponibilidade oral média de ~56% (comprimido de 8 mg), com algum efeito de primeira passagem; a biodisponibilidade aumenta ligeiramente com alimentos. Ligação às proteínas plasmáticas de 70–76%.
Extensamente metabolizado no fígado: hidroxilação do anel indólico seguida de conjugação com glucuronido ou sulfato; substrato de CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4 (CYP3A4 predominante no turnover total). ~5% da dose é recuperada inalterada na urina.
Semivida média de ~5,7 h em voluntários saudáveis; aumenta para ~11,6 h na insuficiência hepática ligeira a moderada e ~20 h na grave.
