Metilprednisolona é um cortisona potente usada em inflamações graves: crises de asma, alergias severas, doenças reumáticas e do intestino, e para prevenir rejeição de transplantes. Existe em comprimidos e injeções.
Também conhecido como: Medrol, Solumedrol, Depo-Medrol
Rótulo aprovado DailyMed/FDA — Methylprednisolone (ver também Depo-Medrol e Solumedrol; rótulo combinado Physicians EZ Use M-PRED valida a via): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=76b15f6a-51d6-45ec-b6cb-8b10a08ed32a — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A Metilprednisolona aumenta a glicemia e antagoniza o efeito da Metformina, com risco de descompensação diabética.
Os glucocorticóides diminuem a tolerância à glicose e a sensibilidade à insulina; os antidiabéticos antagonizam os efeitos hiperglicemiantes (Prontuário 8.2.2).
Glicemia capilar/diária durante o curso do corticoide.
Glicemias > 250 mg/dl, cetoacidose, polidipsia/poliúria.
Reforçar a vigilância glicémica durante o corticoide; ajustar temporariamente o antidiabético; em curtos cursos, resolver espontaneamente.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Corticosteróides 8.2.2 — "Nos diabéticos... diminuírem a tolerância à glicose e a sensibilidade à insulina" e "Os antidiabéticos antagonizam os efeitos hiperglicemiantes"; DailyMed — rótulo Metformin HCl ER Tablet [Glenmark Pharma]: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0ef9de1a-b786-4b6c-a250-3f5ac532b16a
A Metilprednisolona aumenta a glicemia e pode exigir ajuste (aumento) temporário da dose da Gliclazida.
Efeito hiperglicemiante dos glucocorticóides (glicogenólise, gluconeogénese, insulinorresistência) antagoniza a sulfonilureia (Prontuário 8.2.2).
Glicemia capilar durante o curso do corticoide e 1 semana após o fim.
Glicemias persistentemente elevadas, descompensação hiperglicémica.
Vigiar glicemia capilar; aumentar dose da sulfonilureia durante o corticoide se necessário; em diabéticos instáveis considerar insulina transitória.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Corticosteróides 8.2.2 — antidiabéticos antagonizados; DailyMed — rótulo Glipizide Tablet (sulfonilureia classe, Apotex): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dcf426b8-bcdc-8214-a1b6-6388bd3399a0
A Rifampicina acelera o metabolismo da Metilprednisolona, reduzindo o seu efeito terapêutico (risco de crise addisoniana em corticodependentes).
A rifampicina é indutor potente enzimático; Prontuário 8.2.2 e Anexo 7: "a rifampicina acelera o metabolismo dos corticosteróides com a consequente redução do efeito terapêutico".
Clínica de corticodependência (fadiga, hipotensão), glicemia, tensão arterial.
Hipotensão, fraqueza, náuseas, hiperpigmentação (crise addisoniana).
Aumentar a dose do corticoide quando associado a rifampicina; ajustar de novo ao suspender o tuberculostático; nunca suspender corticoide abruptamente.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Corticosteróides 8.2.2 (pág. 353) e Anexo 7 — Rifampicina: "Corticosteróides: aumento do metabolismo hepático"; DailyMed — rótulo Rifampin Capsule [RLD Rifadin]: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=50f706f9-5003-4e15-bece-85b6213b1f5c
A Carbamazepina acelera o metabolismo da Metilprednisolona por indução do CYP3A4, reduzindo o efeito do corticoide.
Os antiepilépticos indutores (carbamazepina, fenitoína, barbitúricos) aumentam o metabolismo hepático dos corticosteróides (Prontuário 8.2.2; Anexo 7).
Clínica de hipocortisolismo, tensão arterial, glicemia.
Fadiga, hipotensão, náuseas, exacerbação da doença de base.
Ajustar a dose do corticoide durante a co-administração; vigiar sinais de insuficiência suprarrenal; readaptar após suspensão do antiepiléptico.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Corticosteróides 8.2.2 — "o mesmo se verifica com antiepilépticos (carbamazepina, barbitúricos e fenitoína)"; DailyMed — rótulo Carbamazepine Tablet [RLD Tegretol]: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d0121be3-b904-41d3-a81a-292aa4176491
O álcool soma o risco de gastrite/úlcera e irritação GI aos corticosteroides, que já diminuem a barreira mucosa.
Evite ou modere fortemente o álcool durante o tratamento.
Prontuário 8.2.2 (corticosteróides — úlcera péptica); ficha do site.
Tomar de manhã com alimentos reduz a irritação gástrica e imita o pico fisiológico do cortisol.
Tome de manhã, com alimentos, e nunca salte doses (ficha do site).
Ficha do site (metilprednisolona — tomar de manhã, com alimentos).
Os corticosteroides suprimem a imunidade — podem disseminar infeções activas (varicela/zona, tuberculose latente, amebíase).
Excluir tuberculose latente antes de cursos longos; não usar em infeção não controlada sem cobertura antimicrobiana.
Prontuário 8.2.2 (corticosteróides — infeções activas, varicela/zona); vocabulário da BD (infeccao_ativa).
Os corticosteroides elevam a glicemia — descompensação do diabetes; reforçar monitorização e ajustar hipoglicemiantes.
Vigiar glicemia e ajustar medicação durante o curso (ficha do site).
Ficha do site (metilprednisolona — vigiar glicemia, tensão, potássio e peso).
Os corticosteroides causam osteoporose induzida (fracturas vertebrais e do quadril) — precaução/prevenção em tratamentos prolongados.
Suplementar cálcio/vitamina D e considerar bifosfonato em cursos > 3 meses.
Prontuário 8.2.2 (corticosteróides — osteoporose induzida); vocabulário da BD (osteoporose).
A retenção de sódio e água pode descompensar IC e hipertensão.
Vigiar peso e tensão; dieta hipossódica em tratamentos prolongados.
Prontuário 8.2.2 (corticosteróides — retenção de sódio).
O Anexo 1 remete para "Corticosteróides (sistémicos)": em animais provocam fenda palatina e anomalias esqueléticas sem relevância comprovada em humanos; risco de diabetes gestacional e hipertensão; risco de atraso no crescimento intra-uterino em uso prolongado/repetido (factor D, 1.º trimestre para cursos prolongados). Os corticoides pulmonares (betametasona/dexametasona) para maturação fetal são benefício estabelecido.
Usar apenas se clinicamente necessário, na dose eficaz mais baixa e pelo período mais curto; a profilaxia/fisioterapia de exacerbações (asma, lúpus) na grávida não deve ser omitida por medo do fármaco.
Compatível: os corticosteróides passam pouco para o leite (prednisolona <10% da dose materna); com doses >20 mg/dia, esperar 4 horas após a toma para amamentar (minimizar a exposição).
Prontuário Terapêutico INFARMED — Anexo 1: "Corticosteróides (sistémicos)" (l. 39867-81); Anexo 2: "Metilprednisolona — V. Corticosteróides" (l. 42891).
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-inflamação potente (5× hidrocortisona); supressão da resposta imune celular e da produção de citocinas.
Liga o recetor intracelular de glicocorticoides → translocação nuclear → altera transcrição: ↓ IL-1, IL-6, TNF-α, ↑ lipocortina-1 (inibe PLA2 → ↓ prostaglandinas/leucotrienos), ↑ IκB (inibe NF-κB).
Oral: boa absorção (pico 1–2 h); IV (succinato): ação imediata; acetato (Depo-Medrol): depósito intra-articular de 1–3 semanas.
Metabolismo hepático (CYP3A4) a metabólitos inativos; excreção renal; pouca inativação placentária comparado à prednisolona.
~ 2–3 h (plasmática); efeito biológico 12–36 h.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
