A losartana é um bloqueador do recetor da angiotensina II (BRA) que se liga seletivamente ao recetor AT1, impedindo a vasoconstrição e a secreção de aldosterona. É o primeiro BRA aprovado para uso clínico.
Também conhecido como: Cozaar
BRA + AINE: redução do efeito anti-hipertensivo e risco renal.
Os AINE inibem as prostaglandinas renais, reduzindo a eficácia dos BRA e aumentando o risco de disfunção renal e hipercalemia.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Losartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1dadbe02-289c-4312-9e65-40f3314dcc31
BRA + espironolactona: risco grave de hipercalemia.
Ambos reduzem a excreção renal de potássio. A combinação pode causar hipercalemia severa. Monitorizar K+ e função renal.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Losartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1dadbe02-289c-4312-9e65-40f3314dcc31
A losartana (ARA II) reduz a excreção de potássio — a soma com alimentos muito ricos em potássio (substitutos de sal, bananas, sumos) eleva o risco de hipercaliemia.
Não use substitutos de sal; modere frutos/sumos ricos em potássio; mantenha as análises em dia.
Ficha do site (losartana — risco de hipercalemia com poupança de potássio); EMC-UK losartan SmPC 4.4.
Ajuste de dose necessário na insuficiência hepática moderada-severa.
Iniciar com dose reduzida em insuficiência hepática.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Losartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1dadbe02-289c-4312-9e65-40f3314dcc31
O losartano está contraindicado em doentes com antecedentes de angioedema associado a ARA II ou angioedema hereditário.
Não usar em doentes com antecedentes de angioedema.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Losartano: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7783/smpc
O losartano está contraindicado em estenose bilateral das artérias renais (ou estenose em rim único funcionante), pelo risco de insuficiência renal aguda.
Não usar; avaliar a função renal antes de iniciar um ARA II.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Losartano: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7783/smpc
CONTRAINDICADO na gravidez. Risco de lesão fetalrenal e neonatal.
CONTRAINDICADO em todos os trimestres.
Desconhecido se excretado no leite. Preferir alternativas.
Suspender antes da conceção. Não usar durante a gravidez e aleitamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Losartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1dadbe02-289c-4312-9e65-40f3314dcc31
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Bloqueador seletivo do recetor AT1 da angiotensina II, impedindo a vasoconstrição, secreção de aldosterona e remodelação cardíaca.
Liga-se ao recetor AT1 da angiotensina II com alta afinidade, bloqueando todos os efeitos fisiológicos da angiotensina II mediados por este recetor.
Biodisponibilidade oral: ~33%. Alimentos não afetam significativamente a absorção. Tmax: 1-2 horas (losartana); 3-4 horas (E-3174).
Metabolizado pelo CYP2C9 e CYP3A4 ao metabólito ativo E-3174 (10-40x mais potente). Induzido por rifampicina. Potenciado por cimetidina.
2 horas (losartana); 6-9 horas (E-3174). Eliminação: ~35% fezes, ~60% urina (metabolitos).
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
