O captopril é um medicamento para a tensão arterial alta e para a insuficiência cardíaca (inibidor da ECA). Toma-se por via oral, de preferência uma hora antes das refeições, porque os alimentos reduzem a sua absorção. Pode provocar tosse seca — um efeito comum desta classe de medicamentos.
Também conhecido como: Capoten
Sem interação adversa clinicamente relevante. ACEi + bloqueador dos canais de cálcio é combinação de 1.ª linha em hipertensão; o efeito hipotensor aditivo é esperado e requer apenas monitorização da pressão arterial durante a titulação. Não é contraindicada.
Um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (captopril) associado a um bloqueador dos canais de cálcio (amlodipina) é uma combinação de primeira linha no tratamento da hipertensão, com efeitos anti-hipertensores complementares e sinérgicos. Não existe interação adversa clinicamente relevante; o único efeito esperado é o hipotensor aditivo, desejável na hipertensão não controlada, que requer apenas monitorização da pressão arterial durante a titulação. Em doentes idosos ou com hipotensão ortostática, iniciar com doses baixas e titular gradualmente.
Sem interação adversa clinicamente relevante. Combinação de 1.ª linha em hipertensão; monitorizar a pressão arterial na titulação.
Combinação habitual e recomendada. Iniciar com doses baixas e subir gradualmente; monitorizar a pressão arterial nas primeiras semanas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Captopril: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a43a5373-ded9-4912-8c98-edaec8352836 ; rótulo aprovado Amlodipina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58a67272-c4c7-4e2c-85a5-9d39034d12c3
Duplo bloqueio do eixo renina-angiotensina (IECA+ARA) com risco de hipotensão, hipercaliemia e declínio renal.
O bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) com um ARA II e um IECA soma os efeitos sobre a hemodinâmica renal e o balanço do potássio. O rótulo do captopril documenta a "Dual Blockade of the Renin-Angiotensin System (RAS)" como associada a "risco aumentado de hipotensão, hipercaliemia e alterações da função renal (incluindo falência renal aguda)" e recomenda monitorização apertada da TA, função renal e eletrólitos quando a associação é inevitável; o rótulo da valsartana refere "Dual inhibition of the RAS: Increased risk of renal impairment, hypotension, and hyperkalemia". Grandes ensaios clínicos (ONTARGET, ALTITUDE) demonstraram que o bloqueio duplo não reduz a mortalidade e aumenta os eventos adversos renais e a hipercaliemia. Evitar na maioria dos doentes com HTA; considerar apenas sob supervisão especializada em IC selecionada (Val-HeFT, PARADIGM-HF), com monitorização rigorosa de TA, creatinina e potássio uma semana após o início/ajuste e sempre que a terapêutica mudar.
Valsartana + captopril: bloqueio duplo do RAAS — maior risco de hipotensão, hipercaliemia e lesão renal. Evitar na maioria dos doentes.
O bloqueio reforçado do eixo remove a compensação renal e eleva o potássio.
Potássio, creatinina, tensão arterial.
Hipotensão ou hipercaliemia.
Evitar a associação rotineira; se usada, monitorizar potássio, creatinina e TA.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Valsartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1a8af3d9-4053-4233-82a7-e8c7bc9e302f ; rótulo aprovado Captopril: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=563737c5-4d63-4957-8022-e3bc3112dfac — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A associação de Lítio com Captopril aumenta as concentrações séricas de Lítio, com risco de toxicidade.
Os inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA), como o captopril, podem aumentar os níveis séricos de lítio e causar sinais de toxicidade do lítio em doentes a fazer lítio concomitantemente; o rótulo do captopril recomenda coadministrar com precaução e monitorizar os níveis séricos de lítio com frequência, referindo ainda que, se for usado também um diurético, o risco de toxicidade do lítio aumenta. A monitorização é especialmente importante no início do IECA e em qualquer alteração de dose, e deve incluir os sinais de toxicidade do lítio (tremor, confusão, ataxia, disartria, diarreia).
Captopril + lítio: o IECA pode aumentar a litemia e causar toxicidade. Usar com precaução e monitorizar níveis de lítio com frequência.
O Captopril, inibidor da enzima de conversão da angiotensina, reduz a excreção renal de Lítio, elevando os seus níveis.
Monitorizar os níveis de Lítio após a introdução do Captopril.
Sinais de toxicidade do Lítio exigem suspensão e avaliação.
Monitorizar os níveis de Lítio e a função renal durante a co-administração.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Lítio: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0e6b0a2d-b79c-44d8-b785-5267df9e8f72 ; rótulo aprovado Captopril: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a43a5373-ded9-4912-8c98-edaec8352836 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A presença de alimentos reduz a absorção do captopril em cerca de 30-40%, diminuindo a sua biodisponibilidade.
Tomar o captopril uma hora antes das refeições.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Captopril: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5250/smpc
O captopril está contraindicado em doentes com antecedentes de angioedema associado a IECA.
Não usar em doentes com antecedentes de angioedema; usar alternativa de outra classe.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Captopril: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5250/smpc
O captopril está contraindicado na gravidez: os IECA podem causar lesão renal fetal, oligohidrâmnios e hipoplasia do crânio, sobretudo no 2.º e 3.º trimestres.
Não iniciar em grávidas; se a gravidez for detetada, suspender o captopril imediatamente.
Não é recomendado durante o aleitamento; preferir alternativa com perfil de segurança estabelecido.
Mulheres em idade fértil devem utilizar contraceção eficaz durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Captopril: https://www.medicines.org.uk/emc/product/5250/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibidor da enzima de conversão da angiotensina (IECA): reduz a formação de angiotensina II e aumenta a bradicinina, diminuindo a resistência vascular periférica e a pressão arterial. Na hipertensão não altera habitualmente o débito cardíaco; aumenta o fluxo renal. A redução da pressão é máxima 60–90 minutos após a dose oral; o efeito é dose-dependente e pode ser progressivo ao longo de semanas.
O captopril bloqueia a conversão da angiotensina I em angiotensina II (potente vasoconstritor e estímulo da aldosterona) e reduz a degradação da bradicinina (vasodilatador). O efeito hipotensor dos IECA adiciona-se ao dos diuréticos tiazídicos, mas é menos que aditivo com os betabloqueadores.
Após administração oral, a absorção é rápida, com picos sanguíneos a cerca de 1 hora. A presença de alimentos reduz a absorção em 30–40% — deve ser administrado 1 hora antes das refeições. A absorção mínima média é de ~75%; 25–30% do fármaco circulante liga-se às proteínas plasmáticas.
O captopril é parcialmente metabolizado: na urina de 24 horas, 40–50% é fármaco inalterado, e a maior parte do restante é o dímero dissulfureto do captopril e o dissulfureto captopril-cisteína. Mais de 95% da dose absorvida é eliminada na urina em 24 horas; na insuficiência renal há retenção.
A semivida aparente de eliminação do fármaco inalterado é provavelmente inferior a 2 horas (a semivida da radioatividade total no sangue é <3 horas). Na insuficiência renal há retenção do fármaco.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
