Fosfodiesterase 5
Também conhecido como: PDE5
Enzima que degrada o GMP cíclico no músculo liso dos corpos cavernosos e nos vasos pulmonares. É o alvo do sildenafil, tadalafil e vardenafil.
A associação de inibidores da PDE5 com nitratos (nitroglicerina, isossorbida) causa hipotensão grave potencialmente fatal, por potenciação do óxido nítrico; também potenciam a hipotensão com alfabloqueadores e com o riociguat.
Substratos: GMP cíclico.
Inibidores: sildenafil, tadalafil, vardenafil.
Indutores: não aplicável.
Contraindicação absoluta: inibidores da PDE5 + nitratos (qualquer forma); também evitar com riociguat. O sildenafil e o vardenafil são metabolizados pelo CYP3A4 (interação com cetoconazol, ritonavir, claritromicina).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulos aprovados (sildenafil, tadalafil); EMC-UK (MHRA) — SmPC
