O orlistato é um medicamento para emagrecer que atua no intestino, impedindo a absorção de parte da gordura dos alimentos (cerca de 30%). É usado em adultos com obesidade (IMC ≥30) ou excesso de peso com fatores de risco (IMC ≥27), sempre associado a uma dieta hipocalórica. Como a gordura não absorvida é eliminada nas fezes, pode causar efeitos gastrointestinais (urgência fecal, flatulência, fezes gordurosas), sobretudo com refeições ricas em gordura.
Também conhecido como: Xenical, Alli, orlistate
O orlistato reduz a absorção da levotiroxina, podendo comprometer o controlo do hipotiroidismo.
O orlistat inibe a lipase pancreática e reduz a absorção de gorduras e vitaminas lipossolúveis. O seu rótulo lista a "medicação para a tiróide" entre os fármacos cuja absorção pode ser alterada e recomenda que os doentes "tomem um multivitamínico diariamente ao deitar" — o que inclui a levotiroxina, embora o mecanismo não seja apenas a lipossolubilidade (a levotiroxina é um aminoácido iodado, mas a sua absorção ocorre no intestino delgado proximal e pode ser afetada pela gordura alimentar e pelo trânsito intestinal). Associam-se casos de TSH elevada após início do orlistat em doentes estáveis com levotiroxina, com normalização após separação das tomas. Administrar a levotiroxina pelo menos 4 horas antes ou depois do orlistat (de preferência ao acordar, em jejum, como habitual); monitorizar TSH 4–8 semanas após o início ou ajuste do orlistat e reajustar a dose de levotiroxina se necessário.
Levotiroxina + orlistat: o orlistat reduz a absorção da levotiroxina (vitaminas lipossolúveis). Separar a toma 4+ horas; monitorizar TSH.
Interferência com a absorção de substâncias lipossolúveis / janela de absorção da levotiroxina.
Monitorizar TSH e sintomas de hipotiroidismo.
Hipotiroidismo descompensado.
Separar as tomas (4 horas) e monitorizar TSH.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Orlistato: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a2d3bd73-f3af-4ea5-a57c-66b0004cfe4f ; rótulo aprovado Levotiroxina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=55f4c679-86cb-b97f-e063-6294a90ad5ef — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O orlistato pode reduzir a absorção da vitamina K e alterar o INR em doentes a tomar varfarina.
O orlistat inibe as lipases gastrointestinais e reduz a absorção das gorduras da dieta e das vitaminas lipossolúveis, incluindo a vitamina K. Como a warfarina é um antagonista da vitamina K, a menor disponibilidade do cofator pode aumentar o efeito anticoagulante e o INR; casos de INR elevado e hemorragia foram descritos, sobretudo nas primeiras semanas de tratamento. Recomenda-se monitorizar o INR no início e durante o tratamento com orlistat e ajustar a dose de warfarina; manter ingestão consistente de vitamina K e vigiar sinais de hemorragia.
O orlistat reduz a absorção de gorduras e vitaminas lipossolúveis, incluindo a vitamina K, podendo aumentar o INR. Monitorizar o INR ao iniciar e durante o tratamento.
A diminuição da absorção de vitamina K lipossolúvel interfere com a síntese dos fatores de coagulação dependentes da vitamina K.
Vigiar sinais de hemorragia e o INR.
Hemorragia ou eventos trombóticos por INR instável.
Monitorizar o INR com maior frequência ao iniciar, ajustar ou suspender o orlistato.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Orlistato: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a2d3bd73-f3af-4ea5-a57c-66b0004cfe4f ; rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O orlistato reduz a absorção das vitaminas lipossolúveis.
Tomar suplementos multivitamínicos pelo menos 2 horas após o orlistato.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Orlistato: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6533/smpc
Refeições muito ricas em gordura aumentam os efeitos gastrointestinais do orlistato (esteatorreia, flatulência).
Tomar o orlistato com ou até 1 hora após as refeições; manter dieta com gordura moderada.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Orlistato: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6533/smpc
O orlistato está contraindicado na colestase (ficha técnica).
Não usar em doentes com colestase.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Orlistato: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6533/smpc
O orlistato agrava a má absorção de gorduras e vitaminas lipossolúveis.
Não usar em doentes com síndrome de má absorção crónica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Orlistato: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6533/smpc
O orlistato não é recomendado na gravidez (fármaco para perda de peso; não há benefício e a perda de peso materna não é desejada).
Suspender antes de engravidar ou assim que a gravidez seja confirmada.
Desconhecida a excreção no leite; não recomendado durante o aleitamento.
Sem contraceção adicional específica (manter a contraceção habitual).
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Orlistato: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6533/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibidor das lipases gastrointestinais usado na obesidade (IMC ≥30, ou ≥27 com fatores de risco) em associação com dieta hipocalórica; reduz ~30% da absorção da gordura alimentar. Efeitos adversos GI (esteatorreia, flatulência com descarga, urgência fecal) são a manifestação do mecanismo de ação.
Inibe de forma covalente e irreversível as lipases gástrica e pancreática no lúmen do estômago e intestino delgado, impedindo a hidrólise dos triglicéridos da dieta em ácidos gordos livres e monoglicéridos absorvíveis.
Absorção sistémica mínima: concentrações plasmáticas de orlistat intacto <10 ng/mL (perto do limite de deteção); pico de radioatividade plasmática ~8 h após 360 mg de 14C-orlistat. ~97% da dose excretada nas fezes (83% como fármaco inalterado); excreção renal <2%.
A fração mínima absorvida é metabolizada em M1 (produto da hidrólise do anel β-lactona) e M3 (metabolito sequencial), ambos com atividade inibidora das lipases 1000-2500x menor que o orlistat — farmacologicamente inconsequentes. Sem acumulação.
Ação local no lúmen GI (sem semivida sistémica relevante); metabolitos plasmáticos M1 t½ ~3 h e M3 ~13,5 h; eliminação fecal + urinária completa em 3-5 dias.
