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Anti-inflamatório intestinal (derivado do ácido 5-aminossalicílico)
A mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA) é um medicamento usado no tratamento da colite ulcerosa, para induzir e manter a remissão da doença em fases ligeiras a moderadas. Atua diretamente no revestimento do intestino grosso, reduzindo a inflamação. É geralmente bem tolerada.
Também conhecido como: Mesalamine, Asacol, Pentasa, mesalazine
A mesalazina pode potenciar a mielossupressão da azatioprina (inibição da TPMT).
O rótulo da mesalazina documenta a associação com "Azatioprina ou 6-Mercaptopurina: risco aumentado de discrasias sanguíneas; monitorizar hemograma completo e contagem de plaquetas" (secção 7.2). O mecanismo é a inibição da tiopurina metiltransferase (TPMT) pelos aminosalicilatos (mesalazina e sulfassalazina), que reduz a metilação inativadora da 6-mercaptopurina (metabolito ativo da azatioprina) e desvia o metabolismo para a via da 6-tioguanina — mais mielotóxica. Esta interação é bem conhecida na prática gastroenterológica (doença inflamatória intestinal), onde azatioprina e mesalazina são frequentemente coadministradas. Reduzir a dose de azatioprina em 25–50% e monitorizar hemograma semanalmente durante o primeiro mês, depois mensalmente; vigiar leucopenia, trombocitopenia e sintomas infecciosos.
Azatioprina + mesalazina: a mesalazina inibe a TPMT e aumenta os níveis de 6-tioguanina ativa — mielotoxicidade aditiva. Monitorizar hemograma.
A mesalazina inibe a tiopurina metiltransferase (TPMT), aumentando os níveis de 6-tioguanina ativa.
Hemograma completo periódico, sobretudo nas primeiras semanas.
Leucopenia, trombocitopenia, infeções graves.
Monitorizar o hemograma com regularidade; vigiar sinais de infeção e equimoses.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Mesalazina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=47b5d1ee-b439-4ccb-9b01-c0875ccd748a ; rótulo aprovado Azatioprina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5116b22b-1460-5535-e063-6394a90acbe5 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Tomar a mesalazina com alimentos reduz o desconforto gastrointestinal.
Tomar com alimentos, conforme a formulação.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Mesalazina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6167/smpc
A mesalazina pode alterar a função hepática; vigiar em doentes com doença hepática.
Usar com precaução e monitorizar transaminases.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Mesalazina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6167/smpc
A mesalazina pode causar ou agravar a nefrotoxicidade (nefrite intersticial).
Avaliar a função renal antes e durante o tratamento; ajustar ou suspender se deterioração.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Mesalazina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6167/smpc
A mesalazina pode ser usada na gravidez para controlo da doença inflamatória intestinal; o benefício geralmente supera o risco.
Manter a dose eficaz mínima; não suspender o tratamento sem orientação médica.
Excretado no leite em pequenas quantidades; compatível com o aleitamento.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Mesalazina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6167/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-inflamatório intestinal (5-ASA) de ação local no cólon (formulação de libertação diferida sensível ao pH); absorção sistémica ~21-22% com a maior parte do fármaco a permanecer no lúmen colónico.
Inibe localmente a via da COX e da lipoxigenase e a síntese de prostaglandinas e leucotrienos, reduz a quimiotaxia/degranulação dos neutrófilos e a produção de citocinas pró-inflamatórias na mucosa colónica — efeito anti-inflamatório tópico.
Libertação diferida no cólon: o comprimido passa intacto pelo trato gastrointestinal superior; concentrações plasmáticas detetáveis após ~2 h com pico em 9-12 h; absorção sistémica total ~21-22% (2,4-4,8 g/dia); parâmetros altamente variáveis entre doentes.
A fração absorvida é N-acetilada (no epitélio intestinal e no fígado) em N-acetil-5-ASA (inativo); excreção renal da mesalazina e do metabolito; a maior parte da dose é eliminada nas fezes.
Semivida terminal aparente da mesalazina e do metabolito ~7-9 h na formulação de libertação diferida (rótulo DailyMed não especifica t½ — valor do rótulo Lialda/FDA).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
