O losartano é um medicamento usado no tratamento da hipertensão arterial, na proteção dos rins em doentes diabéticos com doença renal e na insuficiência cardíaca. Pertence à classe dos antagonistas dos recetores da angiotensina II (ARA II) e atua relaxando os vasos sanguíneos, baixando a pressão arterial.
Também conhecido como: Cozaar
Risco acrescido de hipercalemia. Tanto o Losartano (ARA II) como a Espironolactona elevam o K+ sérico; a associação exige vigilância.
O losartano (ARA II) reduz a produção de aldosterona e a espironolactona bloqueia o seu recetor — o efeito sobre o potássio é aditivo. O rótulo da espironolactona inclui os "angiotensin receptor blockers" na lista de "Agents Increasing Serum Potassium" (secção 7.1) e recomenda monitorizar o potássio quando a terapêutica com IECA/ARA é alterada; o do losartano documenta que "diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos do sal podem levar a aumentos do potássio sérico" e adverte para o risco de hipercaliemia em doentes com insuficiência renal ou diabetes. A monitorização é essencial: potássio e creatinina antes do início, 1 semana após, 1 mês após e depois trimestralmente; não usar se K+ > 5,0 ou clearance de creatinina < 30 mL/min; suspender suplementos de potássio e reduzir a dose de espironolactona se K+ subir acima de 5,5.
Espironolactona + losartano: ambos poupam potássio por vias complementares. Monitorizar K+ e creatinina; evitar em IRC ou K+ elevado.
O ARA II bloqueia o recetor da angiotensina II (reduz aldosterona) e a Espironolactona bloqueia o recetor da aldosterona — retenção de K+ por duas vias.
K+ sérico e função renal na 1.ª semana e mensalmente.
Fraqueza, palpitações, ritmo irregular — possíveis sinais de hipercalemia.
Iniciar com doses baixas e monitorizar K+ e creatinina ao fim de 1 semana.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Losartano: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=df4f55f0-fb11-4f6f-a7ed-127b50f955fc ; rótulo aprovado Espironolactona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=73564b3d-8ede-4008-b75c-1277153b5bb6
O losartano pode elevar o potássio sérico; suplementos de potássio ou substitutos de sal podem causar hipercaliemia.
Evitar suplementos e substitutos de sal com potássio sem supervisão; vigiar o potássio em doentes de risco.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Losartano: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7783/smpc
O losartano está contraindicado em doentes com antecedentes de angioedema associado a ARA II ou angioedema hereditário.
Não usar em doentes com antecedentes de angioedema.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Losartano: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7783/smpc
O losartano está contraindicado em estenose bilateral das artérias renais (ou estenose em rim único funcionante), pelo risco de insuficiência renal aguda.
Não usar; avaliar a função renal antes de iniciar um ARA II.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Losartano: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7783/smpc
O losartano está contraindicado na gravidez: os ARA II podem causar lesão renal fetal, oligohidrâmnios e hipoplasia do crânio, sobretudo no 2.º e 3.º trimestres.
Não iniciar em grávidas; se a gravidez for detetada, suspender o losartano imediatamente.
Não é recomendado durante o aleitamento; preferir alternativa com perfil de segurança estabelecido.
Mulheres em idade fértil devem utilizar contraceção eficaz durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Losartano: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7783/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antagonista dos recetores AT1 da angiotensina II (ARA II), ativo sobretudo através do metabolito E-3174; usado na hipertensão, nefropatia diabética e redução do risco de AVC na hipertrofia ventricular esquerda.
Bloqueia seletiva e competitivamente os recetores AT1 da angiotensina II (vasoconstrição, retenção de sódio, proliferação celular, aldosterona), sem interferir com os recetores AT2; o metabolito ativo E-3174 (ácido carboxílico) é responsável pela maior parte do antagonismo.
Bem absorvido com metabolismo de primeira passagem substancial: biodisponibilidade sistémica ~33%; pico 1 h (losartano) e 3-4 h (metabolito); os alimentos retardam a absorção e reduzem a Cmax (AUC quase inalterado); ligação proteica elevada (frações livres 1,3% e 0,2%).
Metabolismo de primeira passagem por CYP2C9 e CYP3A4: ~14% da dose convertida no metabolito ativo E-3174, além de metabolitos inativos; excreção renal (~35%) e biliar/fecal (~60%) do fármaco e metabolitos.
Semivida terminal ~2 h (losartano) e 6-9 h (metabolito ativo E-3174); clearance plasmática total 600 mL/min (metabolito 50 mL/min).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
