A colestiramina é um medicamento usado para baixar o colesterol, indicado quando a dieta não é suficiente. Atua no intestino: liga-se aos ácidos biliares e impede a sua reabsorção, o que leva o fígado a consumir mais colesterol para produzir novos ácidos biliares, baixando o colesterol no sangue. Não é absorvida pelo organismo.
Também conhecido como: Colestiramina, Questran
Digoxina + colestiramina: a resina liga a digoxina no tubo digestivo e reduz a sua absorção (QUADRO 2: glicósidos digitálicos — possivelmente digoxina).
A colestiramina (resina de troca aniónica) liga-se à digoxina no lúmen intestinal, reduzindo a sua absorção e podendo baixar as concentrações plasmáticas. O QUADRO 2 do Anexo 7 regista esta interação na secção das resinas de ácidos biliares. O efeito é atenuado se as tomas forem separadas: administrar a digoxina pelo menos 4 horas antes ou depois da colestiramina. Na prática, a interação é mais relevante quando a colestiramina é introduzida ou suspensa em doentes estabilizados — a suspensão pode aumentar a absorção de digoxina e precipitar toxicidade. Monitorizar a digoxinemia e o efeito clínico nas semanas após alterações da terapêutica com resinas.
Colestiramina + digoxina: adsorção da digoxina no lúmen intestinal — redução da absorção e do efeito; separar a toma 4 horas e monitorizar.
As resinas sequestradoras de ácidos biliares ligam-se, no tubo digestivo, a fármacos administrados por via oral, incluindo os glicósidos digitálicos — redução da absorção da digoxina (QUADRO 2, Ácidos biliares — resinas: "Glicósidos digitálicos: possivelmente digoxina").
Monitorizar níveis de digoxina ao iniciar/suspender a colestiramina.
Níveis subterapêuticos de digoxina e agravamento da IC com a colestiramina.
Separar as tomas (digoxina 2 h antes ou 4-6 h após a colestiramina) e monitorizar os níveis de digoxina.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 7, QUADRO 2 (Ácidos biliares — resinas)
Micofenolato + colestiramina: a colestiramina liga-se ao micofenolato no intestino e reduz a sua absorção, podendo diminuir a exposição ao fármaco — separar as tomas.
O DailyMed (CellCept) documenta interações estudadas com colestiramina, e o QUADRO 2 do Prontuário (Ácidos biliares — resinas sequestradoras) lista o micofenolato entre os fármacos cuja absorção pode ser reduzida pelas resinas. A colestiramina liga-se no lúmen intestinal ao micofenolato e interfere com a circulação entero-hepática do ácido micofenólico, reduzindo a exposição sistémica.
Vigiar a eficácia imunossupressora (níveis de MPA quando disponíveis; sinais de rejeição) durante a associação.
Sinais de rejeição do enxerto ou níveis de MPA abaixo do alvo com toma simultânea.
Administrar o micofenolato pelo menos 1-2 horas antes ou 4 horas depois da colestiramina; idealmente usar as duas tomas o mais espaçadas possível.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado CellCept (Genentech), secção 7.1: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=37241e87-4af4-4dc3-a1aa-ea6f20d8dc40 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 7, QUADRO 2 (Ácidos biliares — resinas sequestradoras)
Ácido ursodesoxicólico + colestiramina: a colestiramina reduz a absorção do ursodesoxicólico — separar as tomas por 4-6 horas.
O rótulo FDA do ursodiol documenta na secção de interações que os sequestrantes de ácidos biliares podem interferir com a ação do ursodiol por redução da sua absorção ("Bile Acid Sequestering Agents: May interfere with the action of ursodiol tablets by reducing its absorption", 7.1). A colestiramina liga-se aos ácidos biliares e a outras moléculas no lúmen intestinal, reduzindo a biodisponibilidade oral do ácido ursodesoxicólico administrado em simultâneo. A consequência clínica é a perda de eficácia no tratamento da litíase biliar e da colangite biliar primária — o doente pode não responder à dose habitual. A orientação prática é separar as tomas: administrar o ursodesoxicólico pelo menos 1 hora antes ou 4-6 horas depois da colestiramina, e avaliar a resposta clínica. A mesma precaução aplica-se a outros sequestrantes (colestipol, colesevelam).
Ácido ursodesoxicólico + colestiramina: a colestiramina reduz a absorção do ursodesoxicólico — separar as tomas por 4-6 horas.
O rótulo FDA do ursodiol documenta: "Bile Acid Sequestering Agents: May interfere with the action of ursodiol tablets by reducing its absorption" (7.1). A colestiramina liga-se aos ácidos biliares no lúmen intestinal e reduz a absorção do ursodesoxicólico administrado por via oral, comprometendo o efeito na litíase biliar.
Avaliar a resposta clínica (sintomas biliares, controlo ecográfico quando aplicável) durante a associação.
Falta de resposta ao tratamento da litíase biliar com toma simultânea.
Administrar o ácido ursodesoxicólico pelo menos 1 hora antes ou 4-6 horas depois da colestiramina; idealmente espaçar 4-6 horas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Ursodiol (BLUEPOINT LABORATORIES), secção 7.1: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a3c98080-0a4d-4a93-8dcb-02ab8533050b ; rótulo aprovado Colestiramina (ASCEND LABORATORIES): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=430ac07e-8524-4dec-a599-b7ebc56d9563
Rótulo FDA (PRECAUTIONS, Drug Interactions): porque a colestiramina liga os ácidos biliares, pode interferir com a digestão/absorção normal das gorduras e impedir a absorção das vitaminas lipossolúveis (A, D, E, K) — com uso prolongado, considerar suplementação com formas hidrossolúveis (ou parentéricas).
Com uso prolongado, considerar suplementação de vitaminas lipossolúveis (A, D, E, K); separar a toma de suplementos vitamínicos da colestiramina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Colestiramina, secção PRECAUTIONS/Drug Interactions: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=430ac07e-8524-4dec-a599-b7ebc56d9563
Rótulo FDA (CONTRAINDICATIONS): a colestiramina é contraindicada em doentes com obstrução biliar completa, em que a bílis não é secretada para o intestino — sem ácidos biliares no lúmen, o mecanismo de ação do fármaco não se aplica.
Contraindicada na obstrução biliar completa; a indicação de prurido limita-se à obstrução biliar parcial.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Colestiramina, secção CONTRAINDICATIONS: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=430ac07e-8524-4dec-a599-b7ebc56d9563
Rótulo FDA (Pregnancy Category C): sem estudos adequados e bem controlados em grávidas. Não é absorvida sistemicamente, mas interfere com a absorção de vitaminas lipossolúveis — a suplementação pré-natal regular pode não ser adequada durante o uso.
Categoria C: usar apenas se o benefício justificar o risco; garantir suplementação de vitaminas lipossolúveis.
Cautela no aleitamento: a possível má absorção de vitaminas (secção Pregnancy) pode afetar os lactentes.
Não aplicável (sem contraceção específica documentada).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Colestiramina, secção Pregnancy/Nursing Mothers: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=430ac07e-8524-4dec-a599-b7ebc56d9563
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Hipolipemiante por sequestração de ácidos biliares: a perda fecal de ácidos biliares leva ao aumento da oxidação do colesterol em ácidos biliares, com redução do beta-lipoproteína/LDL e do colesterol sérico (rótulo FDA CLINICAL PHARMACOLOGY). Em obstrução biliar parcial, reduz os níveis séricos de ácidos biliares e o prurido.
A resina adsorve e combina-se com os ácidos biliares no intestino, formando um complexo insolúvel excretado nas fezes — interrompe parcialmente a circulação entero-hepática dos ácidos biliares. Não é absorvida do trato digestivo.
Absorção: nula — "Cholestyramine resin is not absorbed from the digestive tract" (DESCRIPTION). Por isso o perfil é exclusivamente local/intestinal.
Não é metabolizada — atua no lúmen intestinal sem absorção sistémica.
Meia-vida não aplicável (fármaco não absorvido; sem exposição sistémica).
